[发明专利]预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物和食品组合物无效

专利信息
申请号: 201180059184.3 申请日: 2011-07-01
公开(公告)号: CN103249410A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 任挺汉;金一赞;金德圭;韩世钟;李亨锡;巴塔拉伊·哈里·达塔;金正恩;金兑勍;吴贤哲;赵东奎;李哲顺;金建锡;李平天;朴美罗;朴洧卿;金星珍;康弼盛;朴喜勇;朴荷主 申请(专利权)人: 韩国海洋研究院
主分类号: A61K31/357 分类号: A61K31/357;A61K31/343;C07D307/88;A61P3/10;A61P3/04
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人: 崔香丹;洪燕
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 预防 治疗 糖尿病 肥胖症 药物 组合 食品
【说明书】:

技术领域

发明涉及用于预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物和食品组合物,更具体而言,涉及作为有效成分含有由从南极地衣类的高山珊瑚枝地衣(Stereocaulon alpinum)提取物分离的化合物合成的新型化合物的预防或治疗糖尿病或肥胖症的药物组合物和功能性食品。

背景技术

已知地衣类会产生与高等植物不同的独特的二次代谢物(Ingolfsdottir,K.,Phytochemistry,61:729,2002),这些地衣类产生的二次代谢物大部分属于缩酚酸(depside)、缩酚酸环醚(depsidone)和二苯并呋喃(dibenzfurane),推测这些化合物与地衣类较低的生长率有关联(Kumar,K.C.S.et al.,J.Nat.Prod.,62:817,1999;Huneck,S.,Naturwissenschaften,86:559,1999)。另外,通过筛查确认了包含抗生素、抗分枝杆菌、抗病毒、镇痛作用和解热作用等在内的地衣类代谢物的多种生物学活性(Ingolfsdottir,K.,Phytochemistry,61:729,2002;Kumar,K.C.S.et al.,J.Nat.Prod.,62:817,1999)。因此,对利用地衣类代谢物的医药品开发的关注日益增加。

另外,糖尿病是由于胰岛素作用、胰岛素分泌或该两种均有缺陷而发生的包括高血糖的代谢紊乱综合症,是未来血管并发症可能性高的疾患,主要可分为一型糖尿病和二型糖尿病。第一型(胰岛素依赖性)糖尿病的原因是免疫介导的胰岛β细胞的破坏及因此而导致的胰岛素的绝对缺乏,第二型(非胰岛素依赖性)糖尿病是因为虽分泌胰岛素,但分泌量不充分,或人的身体不能有效利用所分泌的胰岛素而发生的。在体细胞不能起到有效作用的“胰岛素抵抗(Insulin resistance)”状态下,由于不能有效利用体内的能源,尤其是不能有效利用体内的糖,因而缺乏必要的能源,而未能使用的糖在血液中堆积过量,结果,通过尿液排出。糖尿病是不能根治的慢性退化性疾病中的一种。

世界卫生组织(World health organization:WHO)和联合国(United Nations:UN)强调了到2007年末全世界糖尿病患者将达到约2亿4600万名,因糖尿病导致的死亡也在逐年增加,因此预防糖尿病的发生、严格的血糖控制及预防并发症是很重要的。而且,根据韩国糖尿病学会和健康保险审查评估院的调查结果,在韩国,2003年的糖尿病患者总数为401万名,到2030年将达到720万名,将每7名中有1名为糖尿病患者。尤其是,急速增加的医疗费不仅与糖尿病患者数的增加有密切的关系,而且与糖尿病并发症的持续增加及糖尿病患者的平均寿命的增加也有密切的关系。随着快速的经济发展,饮食生活的变化使平均寿命延长,但是糖尿病等慢性退化性疾病反而呈现增加的现象。

韩国的糖尿病的特征是第二型糖尿病占99%以上,第一型糖尿病的发病概率为约1%以下,这与国外所报告的第二型糖尿病为90%左右,第一型糖尿病为10%左右的情况不同。糖尿病的发病原因是多种要因复合形成的,其重要因素有遗传(家庭病史为约20%)和环境、年龄(40岁-49岁之间为约60%上下)、肥胖、身体的抵抗力低下、乱用药物和因压力的刺激等。糖尿病的发病机理尚未详细查明,但除了几种特殊的糖尿病(例如MODY等)之外,糖尿病是由于多个遗传因素而发病的疾患,找到具有一致性的相关基因有局限性。即,糖尿病的发病与多种基因有复杂的关联,目前也不断有很多新的基因被发现。

由于糖尿病是因多种发病机理而发病的,因此其治疗方法也是多样化,而且,在多种情况下,仅凭现有的常用的治疗方法不能取得令人满意的效果,因此需要新的治疗方法。有关治疗糖尿病药物的研究主要以治疗占糖尿病患者的90%以上的第二型糖尿病的药物为中心(表1和表2)。

表1

韩国糖尿病相关药物开发现况

资料:2004-医药行业白皮书,韩国保健产业振兴院,2004年12月

有很多有关促进胰岛素分泌的化合物(吡咯格列、利诺格列、2,4-二氨基-5-氰基-二溴吡啶、肠促胰岛素、瑞格列奈和那格列奈)、胰岛素作用增强剂(曲格列酮)、胰岛素抵抗性改善剂、在靶组织显示胰岛素类似效果的药物(吡咯格列、利诺格列、二氯乙酸盐、赖脯胰岛素、速效胰岛素制剂)、葡萄糖新合成抑制剂(脂肪分解抑制剂、肉碱转移酶抑制剂、肉碱转移酶抑制剂)、延缓吸收碳水化合物的药物(膳食纤维及α-葡萄糖苷酶抑制剂)和胰淀素类似物(普兰林肽)的研究。

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