[发明专利]新苯并呋喃化合物无效
申请号: | 201180059933.2 | 申请日: | 2011-12-12 |
公开(公告)号: | CN103261190A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 罗莎·玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D405/10 | 分类号: | C07D405/10;A61K31/505;A61P25/18 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 化合物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
n是0、1、2、3或4;
x是单键或双键;
Y是-C(O)-或-S(O)2-;
R1氢、氰基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8、-S(O)2-R7;
其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且
其中环烷基,杂环烷基,芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基;
R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;
R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或-S(O)2-R7;并且其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R9取代;
R7、R8、R9独立地为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基;
及其药用盐和酯。
2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中
n是0、1或2;
x是单键或双键;
Y是-C(O)-或-S(O)2-;
R1氢、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8、-S(O)2-R7;
其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且
其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;
R2、R3、R4独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基;
R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;
R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;并且
其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R9取代;
R7、R8、R9独立地为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基;
及其药用盐和酯。
3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中Y是-C(O)-。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是氢、烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、或杂芳基;其中烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;并且其中R5、R6、R7和R8如权利要求1中所述。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1是氢、异丙基、羟基、甲氧基、羟基-环丙基、四氢吡喃基、二烷基、苯基、苯并二氧杂环戊烯基或喹啉基。
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