[发明专利]新苯并呋喃化合物无效

专利信息
申请号: 201180059933.2 申请日: 2011-12-12
公开(公告)号: CN103261190A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 罗莎·玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C07D405/10 分类号: C07D405/10;A61K31/505;A61P25/18
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 贺卫国;王旭
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 呋喃 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

其中

n是0、1、2、3或4;

x是单键或双键;

Y是-C(O)-或-S(O)2-;

R1氢、氰基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8、-S(O)2-R7

其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且

其中环烷基,杂环烷基,芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;

R2、R3、R4独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基;

R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;

R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或-S(O)2-R7;并且其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R9取代;

R7、R8、R9独立地为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基;

及其药用盐和酯。

2.根据权利要求1所述的式(I)的化合物,其中

n是0、1或2;

x是单键或双键;

Y是-C(O)-或-S(O)2-;

R1氢、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR7R8、-C(O)-NR7R8、-S(O)2-R7

其中烷基、卤代烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且

其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;

R2、R3、R4独立地为氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基或卤代烷氧基;

R5是氰基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;

R6是卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、氧代基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基;并且

其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R9取代;

R7、R8、R9独立地为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、芳基或杂芳基;

及其药用盐和酯。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的化合物,其中Y是-C(O)-。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R1是氢、烷基、羟基、烷氧基、环烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基、或杂芳基;其中烷基和烷氧基任选地被一至三个独立的R5取代;并且其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一至三个独立的R6取代;并且其中R5、R6、R7和R8如权利要求1中所述。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物,其中R1是氢、异丙基、羟基、甲氧基、羟基-环丙基、四氢吡喃基、二烷基、苯基、苯并二氧杂环戊烯基或喹啉基。

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