[发明专利]2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的制备方法

权利要求书

1.一种制备2-甲基-4-氨基-5-氰基嘧啶(Ⅰ)的方法，所述的方法包括以下步骤：

（1）将具有式(III)的甲酰胺衍生物、氰乙酰胺、可选择的催化剂在酰卤存在下反应，制备化合物(Ⅱ)，式中R¹、R²为相同或不相同的氢、C₁～C₆烷基、C₃～C₆环烷基、C₂～C₆烯基、C₇～C₁₂的芳烷基或芳烯基；

（2）上述反应产物(Ⅱ)在碱存在下与盐酸乙脒在有机溶剂中缩合成环，制得化合物(Ⅰ)。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的R¹=R²=CH₃;R¹=R²=C₂H₅;R¹=R²=C₃H₇;R¹=R²=C₄H₉;R¹=R²=-(CH₂)₄-;或R¹=C₆H₅,R²=CH₃，优选R¹=R²=CH₃;R¹=R²=C₂H₅;R¹=R²=C₃H₇;R¹，R²=-(CH₂)₄-;R¹=C₆H₅,R²=CH₃，更优选R¹=R²=CH₃;R¹=R²=C₂H₅;R¹，R²=-(CH₂)₄-;R¹=C₆H₅,R²=CH₃。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的催化剂为吡啶、三乙胺、N-甲基吗啉、N,N’-二甲基苯胺或咪唑，优选吡啶、三乙胺、N-甲基吗啉或咪唑，更优选吡啶或三乙胺。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的酰卤为三氯氧磷、五氯化磷、氯化亚砜、光气、三光气或草酰氯，优选三氯氧磷、五氯化磷、氯化亚砜或草酰氯，更优选三氯氧磷、氯化亚砜或草酰氯。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于所述的氰乙酰胺与甲酰胺衍生物的摩尔比为1：1～10，优选1：1～7，更优选1：1～5；和/或氰乙酰胺与催化剂的摩尔比为1：0.1～1.5，优选1：0.1～1.0，更优选1：0.1～0.5；和/或氰乙酰胺与酰卤的摩尔比为1：1～10，优选1：1～7，更优选1：1～5；和/或反应温度为-50℃～20℃，优选-40℃～20℃，更优选-30℃～10℃；和/或反应时间为7～36h，优选12～24h，更优选10～22h。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所用碱为无机碱如金属氢氧化物或金属碳酸盐，金属碳酸氢盐，或有机碱如如式A所示的烷氧基或芳烷氧基金属碱类或如式B所示的烷基或芳烷基金属碱类：

A:ROM

式A中，R为C₁～C₆烷氧基或芳烷氧基；M为Li、Na或K；

B:RM

式B中，R为C₁～C₆烷氧基或芳烷氧基；M为Li、Na或K。