[发明专利]含有利凡斯的明的经皮吸收制剂有效

专利信息
申请号: 201180062504.0 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN103313705A 公开(公告)日: 2013-09-18
发明(设计)人: 柳贤硕;李荣茂;金眩佑;金希淑 申请(专利权)人: 株式会社三养生物制药;特兰斯德姆有限公司
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/27;A61P25/28;A61P25/00
代理公司: 北京银龙知识产权代理有限公司 11243 代理人: 金鲜英;钟海胜
地址: 韩国首*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 有利 吸收 制剂
【权利要求书】:

1.一种经皮吸收制剂,包括:

(a)背衬层;和

(b)含药层,所述含药层包含利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、增粘树脂和增塑剂。

2.如权利要求1所述的经皮吸收制剂,其中,所述经皮吸收制剂不含额外的中间层或额外的粘合剂层。

3.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述含药层(b)不包含有机酸或其盐。

4.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述含药层(b)不包含抗氧化剂。

5.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述增粘树脂为天然树脂、合成树脂或它们的混合物。

6.如权利要求5所述的经皮吸收制剂,其中,所述增粘树脂是选自由下列树脂所组成的组中的至少一种:脂环族烃树脂、脂族烃树脂、氢化烃树脂、松香基树脂、萜烯基树脂和聚酯树脂。

7.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述增塑剂是选自由下列物质所组成的组中的至少一种:石油、角鲨烷、角鲨烯、植物油、合成油、二元酸酯、液态橡胶、液体脂肪酸酯、二甘醇、聚乙二醇、水杨酸乙二醇酯、丙二醇、二丙二醇、甘油三乙酸酯、柠檬酸三乙酯和克罗米通。

8.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,包含重量比为1~2:2~5:2~5:0.1~2的利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐、苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、增粘树脂和增塑剂。

9.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,包含至少1.0mg/cm2但少于1.8mg/cm2的利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐。

10.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐的24小时累积渗透量相对于其初始含量为30重量%以上。

11.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐的每日释放量为2-10mg。

12.如权利要求1或2所述的经皮吸收制剂,其中,所述利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐的皮肤渗透率高于18μg/cm2/h。

13.所述经皮吸收制剂,进一步包括:(c)释放衬里。

14.一种经皮吸收制剂,包含至少1.0mg/cm2但少于1.8mg/cm2的作为活性成分的利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐,且具有2-10mg的每日药物释放量。

15.一种经皮吸收制剂,包含至少1.0mg/cm2但少于1.8mg/cm2的作为活性成分的利凡斯的明游离碱或其药学上可接受的盐,且具有高于18μg/cm2/h的药物的皮肤渗透率。

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