[发明专利]用于制备苯基氨基甲酸酯衍生物的方法有效
申请号: | 201180063001.5 | 申请日: | 2011-12-26 |
公开(公告)号: | CN103282346A | 公开(公告)日: | 2013-09-04 |
发明(设计)人: | 崔溶文 | 申请(专利权)人: | 比皮艾思药物研发有限公司 |
主分类号: | C07C269/02 | 分类号: | C07C269/02;C07C271/08;A61K31/135;A61P21/02 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 制备 苯基 氨基甲酸酯 衍生物 方法 | ||
1.一种制备化学式1的化合物的方法,包括通过使化学式6的化合物与氯磺酰异氰酸酯反应,进行所述化学式6的化合物的氨基甲酸酯化反应的步骤,以制备化学式1的苯基氨基甲酸酯化合物:
(化学式1)
及
(化学式6)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
2.根据权利要求1所述的方法,其还包括在所述氨基甲酸酯化反应的步骤之前,通过将保护基引入化学式5的二醇化合物中来保护所述二醇化合物的步骤,以制备所述化学式6的化合物:
(化学式5)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
3.根据权利要求2所述的方法,其还包括在所述保护的步骤之前,进行化学式4的反式烯烃化合物的二羟基化反应的步骤,以制备所述化学式5的二醇化合物:
(化学式4)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
4.根据权利要求3所述的方法,其还包括通过使化学式2的化合物与化学式3的化合物反应,制备所述化学式4的反式烯烃化合物的步骤:
(化学式2)
及
(化学式3)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
5.根据权利要求3所述的方法,其中所述二羟基化反应用不对称二羟基化反应催化剂来进行。
6.根据权利要求2所述的方法,其还包括在所述保护的步骤之前,进行化学式8的受保护的醇化合物的脱保护的步骤,以制备所述化学式5的二醇化合物:
(化学式8)
7.根据权利要求6所述的方法,其还包括在所述脱保护的步骤之前,还原化学式7的化合物的步骤,以制备所述化学式8的受保护的醇化合物:
(化学式7)
8.一种制备化学式1的化合物的方法,包括使化学式9的受保护的氨基甲酸酯化合物脱保护的步骤,以制备化学式1的苯基氨基甲酸酯化合物:
(化学式9)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
9.根据权利要求8所述的方法,其还包括在所述脱保护的步骤之前,进行化学式8的受保护的醇化合物的氨基甲酸酯化反应的步骤,以制备所述化学式9的受保护的氨基甲酸酯化合物:
(化学式8)
10.一种由化学式6表示的化合物:
(化学式6)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
11.一种制备化学式6的化合物的方法,包括通过将保护基引入化学式5的二醇化合物中来保护所述二醇化合物的步骤,以制备所述化学式6的化合物:
(化学式5)
(化学式6)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
12.一种由化学式7表示的化合物:
(化学式7)
其中X是独立地选自卤素的一种或多种,n为1到5的整数,且R1选自由具有1-10个碳原子的直链或支链烷基组成的组。
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