[发明专利]贴剂无效

专利信息
申请号: 201180063889.2 申请日: 2011-11-02
公开(公告)号: CN103313710A 公开(公告)日: 2013-09-18
发明(设计)人: 宇田川弘子;稻叶义和;野田幸彦;小端久美;寺岛宽人 申请(专利权)人: 积水医疗株式会社
主分类号: A61K31/4168 分类号: A61K31/4168;A61K9/70;A61K47/06;A61K47/32;A61P9/12
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 杨薇
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 贴剂
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种贴剂,其是可乐定的晶体析出制剂,其具有稳定的透皮吸收性而不论保存中的温度如何变化。

背景技术

可乐定(Clonidine)是α2受体刺激性的中枢性降压药。使用可乐定制成的贴剂以晶体析出制剂的形式市售。就这样的可乐定贴剂而言,在将其贴合于皮肤之后,能够在长达1个星期的时间内持续发挥药效。但是,可乐定贴剂存在透皮吸收性因保存中的温度变化而发生变化的问题。目前尚无针对该问题的有效对策。因此,例如,医疗现场要求在不超过30℃的严格的温度管理下保存可乐定贴剂。因此,可乐定贴剂的保存给医疗现场带来了大的负担。

专利文献1公开了一种可乐定贴剂,其中,通过采用包含聚异丁烯(PIB)、矿物油(MO:液体石蜡)、胶体二氧化硅及可乐定、且MO/PIB比为1.0以上、粘度为1.5×107泊以上的膏体层,来确保所需的皮肤透过性(透皮吸收性)和粘度(凝聚力)。但是,其中并未提及可乐定贴剂的透皮吸收性因保存中的温度变化而发生改变的问题。

专利文献2公开了一种可乐定贴剂,其通过采用粘合剂(粘着剤)层来防止可乐定与粘合剂的反应、防止可乐定晶体析出,所述粘合剂层形成于支持体上,含有共聚物、溶解的可乐定以及分散的可乐定有机酸盐,所述共聚物以烷基平均碳原子数为4以上的(甲基)丙烯酸烷基酯和极性参数为0以下的乙烯基酯作为必须成分。但是,专利文献2中公开的技术不能应用于处方中仅包含游离碱型可乐定的可乐定贴剂。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本特开昭59-206307号公报

专利文献2:日本特开平6-172174号公报

发明内容

发明要解决的问题

本发明的课题在于提供一种贴剂,其是可乐定的晶体析出制剂,其具有稳定的透皮吸收性而不论保存中的温度如何变化。

解决问题的方法

作为可乐定晶体析出制剂的透皮吸收性因保存中的温度变化而发生改变的理由之一,可以认为与温度变化引起的可乐定的晶体状态的变化有关。对于可乐定贴剂的基剂而言,除了要稳定地保持可乐定以外,同时还必须具有在将贴剂贴合于皮肤时,使以晶体状态存在的可乐定以希望的速度持续地溶解在膏体层中、扩散至皮肤表面的功能。另一方面,为了防止温度变化引起的晶体状态的变化(本发明的课题),可乐定的溶解及扩散行为的温度依赖性还必须小。本发明人等发现,为了同时实现这些特性,有效的是:作为基剂,含有一定量的粘均分子量为80万以上的高分子基剂和能够溶解可乐定的液态添加剂,并使液态添加剂相对于上述粘均分子量为80万以上的高分子基剂的重量比在一定范围内。

本发明的贴剂包含支持体和叠层一体化在上述支持体的一面上的膏体层,上述膏体层含有包含晶体状态的可乐定的可乐定5~30重量%、粘均分子量为80万以上的高分子基剂(A)25~90重量%、以及能够溶解上述可乐定的液态添加剂5~60重量%,且上述液态添加剂与上述高分子基剂(A)的重量比[液态添加剂/高分子基剂(A)]为0.1~2.0。

(可乐定)

贴剂的膏体层中含有游离碱型的可乐定(2-(2’,6’-二氯苯胺基)-2-咪唑啉,2,6-dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine)作为有效成分(主药)。游离碱型的可乐定不包含可乐定盐酸盐及可乐定富马酸盐等可乐定与无机酸或有机酸形成的盐。

膏体层中可乐定的含量限定为5~30重量%,优选5~25重量%,更优选8~20重量%,更优选10~15重量%。

如果膏体层中可乐定的含量少,则存在下述隐患:可乐定的透皮吸收速度无法持续至希望的时间,或可乐定的透皮吸收量不足、不增大贴剂对皮肤的贴合面积则无法使可乐定的血中浓度提高到希望的范围。另一方面,如果膏体层中可乐定的含量多,则存在下述隐患:可乐定的晶体在膏体层中过量地析出,膏体层的凝聚力、粘合力不足,因而容易导致在保存中或贴合中膏体层在贴剂侧面露出、或者从支持体或皮肤上剥离。此外,膏体层中可乐定的含量过量时,会造成可乐定的浪费,不经济。

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