[发明专利]抗微生物的组合物

说明书

本发明涉及抗微生物的，特别是抗细菌的和/或抗真菌的组合物，其包含肉桂醛、反式‑2‑甲氧基肉桂醛、乙酸肉桂酯和芳樟醇。特别地，该组合物旨在预防和/或治疗动物中的微生物感染。

技术领域

本发明涉及抗微生物的，特别是抗细菌的，更特别是对抗革兰氏阴性细菌的，和/或抗真菌的和/或抗病毒的组合物，其包含肉桂醛、反式-2-甲氧基肉桂醛、乙酸肉桂酯和芳樟醇。特别地，该组合物旨在预防和/或治疗动物中的微生物感染。

背景技术

在40年代，青霉素然后是链霉素的到来开启了抗细菌剂的时代。抗细菌化合物如青霉素、氨基糖苷类、大环内酯类和喹诺酮类的发现已经成为现代医学治疗细菌感染的最大成就之一。

然而，对于对抗细菌感染的新型化合物或组合物有着不断增长的需求。这种需求特别是由于越来越多的微生物正显示出对已知的抗微生物化合物或组合物的各种耐药性。

以细菌这种情况为例，主要问题是发现新型有效的抗细菌组合物以预防或治疗细菌感染。例如，在显示出耐药性的革兰氏阳性细菌当中，可以引用葡萄球菌属（Staphylococcus），特别是金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）；肠球菌属（Enterococcus），特别是粪肠球菌（Enterococcus faecalis）和阴沟肠球菌（Enterococcuscloacae）；丙酸杆菌属（Propionibacter），特别是痤疮丙酸杆菌（Propionibacter acnes）；并且在显示出耐药性的革兰氏阴性细菌当中，可以引用埃希氏杆菌属（Escherichia），特别是大肠埃希氏杆菌（Escherichia coli）；假单胞菌属（Pseudomonas），特别是铜绿假单胞菌（P.Aeruginosa），和不动杆菌属（Acinetobacter），特别是鲍曼不动杆菌（Acinetobacterbaumanii）；沙雷氏菌属（Serratia），特别是粘质沙雷氏菌（Serratia marscescens）；柠檬酸杆菌属（Citrobacter），特别是弗氏柠檬酸杆菌（Citrobacter freundii）；克雷伯氏菌属（Klebsiella），特别是肺炎克雷伯氏菌（Klebsiella pneumonia）；肠杆菌属（Enterobacter），更特别是产气肠杆菌（Enterobacter aerogenes）。

特别显著的例子是金黄色葡萄球菌，其中95%以上的金黄色葡萄球菌菌株是青霉素耐药的，并且60%以上还对其甲氧西林衍生物（MRSA）耐药。而且，一些菌株对万古霉素（VRSA）耐药。

根据WHO报道，在三年的时间里，变成对莫匹罗星（抑制蛋白质合成的抗细菌剂）耐药的甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌菌株的比例从2.7%增加至65%。这表明经典的抗细菌剂类似物的作用可以很快地被来自于细菌的多重耐药机制抵抗。

目前，这种耐药性甚至更加引人注意，因其不只限于医院而且分散在外面。例如，由金黄色葡萄球菌引起的65岁以上人群的感染具有非常重要的普遍性。因此，由65岁以上人群发展并且与金黄色葡萄球菌相关的微生物感染（特别是细菌性感染、肺炎、心内膜炎、骨关节或尿道感染）的比例特别引人注意。

革兰氏阴性细菌，特别是肠杆菌和铜绿假单胞菌，通常以低水平天然地对大多数疏水和/或高分子量的抗微生物剂（例如青霉素G、青霉素M、大环内酯类、利福平、梭链孢酸、新生霉素、万古霉素）耐药，因为这些抗微生物剂不能通过细菌的外表膜壁。

微生物菌株对几乎所有或者甚至对所有已知的抗微生物剂耐药的离奇出现（apparition）和传播变为主要的健康问题。

明显地，对于新型的抗微生物的，特别是抗真菌的和/或抗细菌的化合物，特别是对抗革兰氏阳性和/或革兰氏阴性细菌的化合物有着不断增长的需求。

发明内容