[发明专利]新的吲嗪衍生物及其制备和治疗用途

权利要求书

1.对应于式(I)的化合物：

其中

R1表示：

R2表示氢原子、(C₁-C₆)烷基、苄基或CH₂-CF₃；

R3表示氢原子、(C₁-C₆)烷基或苄基；

R4表示氢原子或(C₁-C₄)烷基；

R5表示氢原子或(C₁-C₅)烷基；

R6表示腈基团或包含1-4个选自氮原子和氧原子的杂原子的杂芳基，该杂芳基任选取代有(C₁-C₆)烷基；

R7表示氢原子或直链、支链或环状(C₁-C₆)烷基；

R8表示羟基或氰基；

X表示键或氧原子；

Am表示：

或-(CH₂)_t-CR₁₉R₂₀NR₁₇-R₁₈；

R16表示氢原子或(C₁-C₆)烷基；

R17表示氢原子或(C₁-C₆)烷基；

R18表示支链或环状(C₁-C₆)烷基；

R19和R20表示氢原子或(C₁-C₆)烷基或R19和R20形成(C₃-C₆)螺烷基；

m表示等于0或1的整数；

n表示等于1或2的整数；

r表示等于1或2的整数；

s表示等于1或2的整数；

t表示2至4的整数；

所述化合物呈碱形式或呈与酸的加成盐形式。

2.权利要求1的式(I)化合物，其选自：

-化合物编号2：(S)-1-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}吡咯烷-2-甲酸甲酯；

-化合物编号3：(R)-1-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}吡咯烷-2-甲酸甲酯；

-化合物编号4：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲氧基乙基)酰胺；

-化合物编号5：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号6：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)乙酸；

-化合物编号7：3-({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)丙酸；

-化合物编号8：({3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号9：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号10：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(3-甲基-[1,2,4]噁二唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号11：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(1H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号12：{[2-丁基-3-(4-(哌啶-4-基)苯甲酰基)吲嗪-7-羰基]异丙基氨基}乙酸甲酯；

-化合物编号13：4-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}哌嗪-2-酮；

-化合物编号14：({3-[4-(4-环戊基氨基丁基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号15：[(3-{4-[3-(1-氨基环戊基)丙基]苯甲酰基}-2-乙基吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号16：[(2-乙基-3-{4-[3-(1-甲基氨基环戊基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号17：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号18：3-[4-(3-叔丁基氨基-3-甲基丁基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号19：({3-[4-(3-环戊基氨基-3-甲基丁基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号20：2-乙基-3-[4-((S)-3-乙基氨基-4-甲基戊基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号21：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸苄基(2-甲氧基乙基)酰胺；

-化合物编号22：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸异丙基(2-甲氧基乙基)酰胺；

-化合物编号23：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-异丙氧基乙基)酰胺；

-化合物编号24：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸(2-乙氧基乙基)异丙基酰胺；

-化合物编号25：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸(2-甲氧基乙基)(2,2,2-三氟乙基)酰胺；

-化合物编号26：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)乙酸乙酯；

-化合物编号27：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)乙酸异丙酯；

-化合物编号28：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号29：({3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号30：({3-[4-(3-丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号31：({3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号32：({2-乙基-3-[4-(3-异丙基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号33：({3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}乙基氨基)乙酸乙酯；

-化合物编号34：({3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-异丙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号35：({3-[4-(3-环己基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号36：[(3-{4-[3-(2,2-二甲基丙基氨基)丙基]苯甲酰基}-2-乙基吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号37：3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸(2-乙氧基乙基)乙基酰胺；

-化合物编号38：4-{3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}哌嗪-2-酮；

-化合物编号39：2-乙基-3-{4-[3-(1-甲基环戊基氨基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号40：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(2-乙基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号41：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号42：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-环丁基吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号43：2-乙基-3-[4-(3-乙基氨基-4,4-二甲基戊基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号44：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(1-甲基-1H-吡唑-3-基甲基)酰胺；

-化合物编号45：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(1-甲基-1H-吡唑-4-基甲基)酰胺；

-化合物编号46：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(5-甲基异噁唑-3-基甲基)酰胺；

-化合物编号47：(R)-1-{3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}吡咯烷-3-甲腈；

-化合物编号48：{3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-基}-((S)-3-羟基吡咯烷-1-基)甲酮；

-化合物编号49：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸2-甲基-2H-四唑-5-基甲基酯；

-化合物编号50：(S)-1-{3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}-2-甲基吡咯烷-2-甲酸甲酯；

-化合物编号51：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸(R)-2-甲氧基-1-甲基乙基酯；

-化合物编号52：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸(R)-5-氧代吡咯烷-3-基酯；

-化合物编号53：2-{3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}[1,4]二氮杂环庚烷-5-酮；

-化合物编号54：[(3-{4-[3-(叔丁基甲基氨基)丙基]苯甲酰基}-2-乙基吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号55：[(2-乙基-3-{4-[3-(乙基异丙基氨基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号56：({3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号57：({3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸；

-化合物编号58：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸异丙酯；

-化合物编号59：2-丁基-3-(4-(哌啶-4-基)苯甲酰基)吲嗪-7-甲酸二乙基酰胺；

-化合物编号60：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸乙酯；

-化合物编号61：({3-[4-(3-二丙基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号62：[(2-丁基-3-{4-[3-(丁基乙基氨基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号63：({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丁基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号64：({2-丁基-3-[4-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸；

-化合物编号65：{[2-乙基-3-(4-(哌啶-4-基)苯甲酰基)吲嗪-7-羰基]异丙基氨基}乙酸甲酯；

-化合物编号66：2-丁基-3-(4-(哌啶-4-基)苯甲酰基)吲嗪-7-甲酸二乙基酰胺；

-化合物编号67：({2-丁基-3-[4-(哌啶-4-基氧基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号68：({2-丁基-3-[4-((S)-哌啶-3-基氧基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号69：(S)-2-({2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}乙基氨基)丙酸甲酯；

-化合物编号70：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸苄基乙基酰胺；

-化合物编号71：2-丁基-3-[4-(3-丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲氧基乙基)酰胺；

-化合物编号72：2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-甲酸(2-异丙氧基乙基)异丙基酰胺；

-化合物编号73：[(2-丁基-3-{4-[3-((3R,5S)-3,5-二甲基哌啶-1-基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号74：(苄基-{2-丁基-3-[4-(3-二丁基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}氨基)乙酸甲酯；

-化合物编号75：({2-丁基-3-[4-(3-二乙基氨基丙基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸；

-化合物编号76：({3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸；

-化合物编号77：3-[4-(3-环戊基氨基丙基)苯甲酰基]-2-乙基吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号78：3-[4-(3-叔丁基氨基丙基)苯甲酰基]-2-甲基吲嗪-7-甲酸乙基(2-甲基-2H-四唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号79：[(2-乙基-3-{4-[3-(1-异丙基氨基环戊基)丙基]苯甲酰基}吲嗪-7-羰基)异丙基氨基]乙酸甲酯；

-化合物编号80：2-丁基-3-(4-(哌啶-4-基)苯甲酰基)吲嗪-7-甲酸乙基(3-甲基-[1,2,4]噁二唑-5-基甲基)酰胺；

-化合物编号81：({2-丁基-3-[4-((R)-哌啶-3-基氧基)苯甲酰基]吲嗪-7-羰基}异丙基氨基)乙酸甲酯；

所述化合物呈碱形式或呈与酸的加成盐形式。