[发明专利]具有募集抗体并对人体免疫缺陷病毒进入有抑制活性的双功能分子有效
申请号: | 201180065404.3 | 申请日: | 2011-11-17 |
公开(公告)号: | CN103402998B | 公开(公告)日: | 2017-09-26 |
发明(设计)人: | D·斯皮格尔;C·帕克 | 申请(专利权)人: | 耶鲁大学 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;A61K31/496;A61P31/18 |
代理公司: | 广州嘉权专利商标事务所有限公司44205 | 代理人: | 张海文 |
地址: | 美国康*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 募集 抗体 人体 免疫 缺陷 病毒 进入 抑制 活性 功能 分子 | ||
1.一种具有以下化学结构的双功能化合物:
其中,n和n’独立地为1、2、3、4、5或6。
2.根据权利要求1所述的双功能化合物,其中所述双功能化合物是
3.一种药物组合物,包括有效量的根据权利要求1的双功能化合物,其与药学上可接受的载体、添加剂或赋形剂组合。
4.根据权利要求3述的药物组合物,其中所述药物组合物进一步包括一有效量的其他的抗-HIV试剂。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述其他的抗-HIV试剂选自由核苷类反转录酶抑制剂、非核苷类反转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂组成的组。
6.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述其他的抗-HIV试剂选自由安瑞那韦、阿巴卡韦、醋孟南、阿昔洛韦、AD-439、AD-519、阿德福韦酯、α干扰素、袢霉素、AR 177、β-F-ddA、BMS-232623、BMS-234475、CI-1012、西多福韦、硫酸凝胶多糖、巨细胞病毒免疫球蛋白、更昔洛韦、双脱氧肌苷、DMP-450、依法韦仑、EL10、泛昔洛韦、FTC、GS 840、HBY097、金丝桃素、重组人干扰素β、干扰素α-n3、茚地那韦、ISIS-2922、KNI-272、拉米夫定、洛布卡韦、奈非那韦、奈韦拉平、Novapren、膦甲酸钠、PNU-140690、普罗布考、RBC-CD4、利托那韦、沙奎那韦、伐昔洛韦、利巴韦林、VX-478、扎西他滨、齐多夫定、富马酸替诺福韦酯盐、可比韦、琥珀酸阿巴卡韦、T-20、AS-101、溴匹立明、CL246、EL10、FP-21399、γ-干扰素、粒细胞巨噬细胞集落刺激因子、HIV核心颗粒免疫刺激剂、白介素-2、免疫球蛋白静脉注射液、IMREG-1、IMREG-2、依木巯二乙基二硫代氨基甲酸盐、干扰素α-2、甲硫氨酸脑啡肽、胞壁三肽、粒细胞集落刺激因子、Remune、重组可溶人CD4-IgG、重组可溶人CD4、干扰素α-2a、SK&F1-6528、可溶T4、胸腺五肽、肿瘤坏死因子、AK602、阿洛夫定、氨多索韦、AMD070、阿扎那韦、阿普瑞西他滨、Bevirimat、BI-201、BMS-378806、BMS-488043、BMS-707035、卡波姆947P、胡桐素A、角叉菜胶、纤维素硫酸酯、蓝藻抗病毒蛋白-N、地瑞那韦、地拉夫定、地达诺新、依法韦仑、艾夫他滨、恩曲他滨、福沙那韦、福齐夫定替酯、GS 9137、aplaviroc、GSK-364735、贝卡那韦、HG0004、HGTV43、INCB9471、KP-1461、洛匹那韦、米非司酮、MK-0518、PPL-100、PRO 140、PRO 542、PRO 2000、Racivir、vicriviroc、SP01A、SPL7013、TAK-652、替拉那韦、TNX-355、依曲韦林、UC-781、马拉韦罗、丙戊酸、VRX496、扎西他滨、缬更昔洛韦、克林霉素与伯氨喹、氟康唑锭剂、制霉菌素锭剂、依氟鸟氨酸、喷他脒、羟乙磺酸盐、甲氧苄氨嘧啶、磺胺甲氧苄氨嘧啶、吡曲克辛、喷他脒羟乙磺酸盐、螺旋霉素、伊曲康唑-R51211、三甲曲沙、道诺霉素、重组人红细胞生成素、重组人生长激素、醋酸甲地孕酮、睾酮、阿地白介素、两性霉素B、阿奇霉素、钙羟磷灰石、阿霉素、屈大麻酚、恩替卡韦、依泊亭α、依托泊苷、氟康唑、异烟肼、伊曲康唑、甲地孕酮、紫杉醇、聚乙二醇干扰素α-2、聚左旋乳酸、利福布汀、利福平、生长激素、磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶组成的组。
7.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述其他的抗-HIV试剂选自由拉米夫定、齐多夫定、地达诺新、扎西他滨、阿巴卡韦、替诺福韦、Reverset、司他夫定、Racivir、L-Fddc、L-FD4C、奈韦拉平、地拉夫定、依法韦仑、甲磺酸沙奎那韦、利托那韦、茚地那韦、沙奎那韦、奈非那韦、安瑞那韦、洛匹那韦、T20、fuseon以及它们的混合物组成的组。
8.根据权利要求3-7中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物是以口服剂量的形式。
9.根据权利要求3-7中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物是以胃肠外剂量的形式。
10.根据权利要求3-7中任一项所述的药物组合物,所述药物组合物是以局部给药剂量的形式。
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