[发明专利]作为S-亚硝基谷胱甘肽还原酶抑制剂的新型取代的双环芳族化合物有效
申请号: | 201180065419.X | 申请日: | 2011-12-16 |
公开(公告)号: | CN103328430A | 公开(公告)日: | 2013-09-25 |
发明(设计)人: | 孙喜成;邱键;A·斯托特 | 申请(专利权)人: | N30医药品公司 |
主分类号: | C07C63/36 | 分类号: | C07C63/36 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 孟锐 |
地址: | 美国科*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 硝基 谷胱甘肽 还原酶 抑制剂 新型 取代 双环芳族 化合物 | ||
1.一种式1的化合物:
式1
其中
R1选自H、F和Cl;
R2a和R2b独立地选自H、F、Cl、Br、Me、OCH3和氰基;
R2c选自H、F、Cl、Br、Me和OCH3;
X选自
和;
A选自
和;
R3选自F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、氰基、N(CH3)2和吗啉代;
n选自0、1和2;
R4选自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、氰基、N(CH3)2和吗啉代;
前提条件是当X为而A为COOH时,则R1、R2a、R2b、R2c和R4的至少一个不为氢,或者n必须>0,并且R3在萘的间位时不能为CH3。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
X选自
和。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X为
4.根据权利要求3所述的化合物,其中R2c为氢。
5.根据权利要求3所述的化合物,其中R2b为氢。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式2的化合物
式2。
7.根据权利要求6所述的化合物,其中
R1选自H和F;
R2a选自H、F、Cl、Br和氰基;
R2b选自H、F和Cl;
R2c为H;以及
R4选自H、F、Cl和氰基。
8.根据权利要求6所述的化合物,其中R1选自F和Cl。
9.根据权利要求6所述的化合物,其中R2a选自F、Cl、Br、Me、OCH3和氰基。
10.根据权利要求6所述的化合物,其中R2b选自F、Cl、Br、Me、OCH3和氰基。
11.根据权利要求6所述的化合物,其中R2c选自F、Cl、Br、Me和OCH3。
12.根据权利要求6所述的化合物,其中R4选自F、Cl、Br、CH3、CF3、OCH3、氰基、N(CH3)2和吗啉代。
13.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物为式3的化合物
式3。
14.根据权利要求13所述的化合物,其中X为
15.根据权利要求14所述的化合物,其中A为COOH。
16.根据权利要求13所述的化合物,其中所述化合物为式4的化合物
式4。
17.根据权利要求16所述的化合物,其中R2c为H。
18.根据权利要求16所述的化合物,其中R2b为H。
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