[发明专利]作为PI3K/mTOR抑制剂的苯并氧氮杂卓及其使用和生产方法无效
| 申请号： | 201180065860.8 | 申请日： | 2011-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN103402999A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | K.赖斯 | 申请（专利权）人： | 埃克塞里艾克西斯公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/423 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;庞立志 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 pi3k mtor 抑制剂 氧氮杂卓 及其 使用 生产 方法 | ||
1.一种式I的化合物
或其单一异构体或异构体混合物，任选为其药学上可接受的盐，其中
R1为H、卤代、-OH、(C1-C6)烷氧基、NH2、NH(C1-C6)烷基或N((C1-C6)烷基)2；
R2为-NR2aS(O)2-R2b、-S(O)2-NR2aR2c，并且R2a和R2c各自独立地为H或(C1-C6)烷基而R2b为(C1-C6)烷基或卤代(C1-C6)烷基；
R3为H、卤代或(C1-C6)烷基；
R4为H或卤代；
Q为N、C-H或C-(C1-C6)烷基、C-CN或C-CF3；
R6为H、(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-NH2、(C1-C6)亚烷基-NH(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-NH(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)亚烷基-N(C1-C6)烷基)2、NH2、NH(C1-C6)烷基、羟烷基、(C1-C6)亚烷基-O(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)亚烷基NH2、NH(C1-C6)亚烷基-环烷基、-NH(C1-C6)亚烷基-杂环烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C1-C6)亚烷基-NHSO2-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-NH(C＝O)-(C1-C6)烷基、-(C＝O)-NH2、-(C＝O)-(C1-C6)烷基、-(C＝O)-NH(C1-C6)烷基、-(C＝O)-N(C1-C6)烷基))2、-NHSO2-(C1-C6)烷基、-S(O)-(C1-C6)烷基、-SO2-(C1-C6)烷基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C6)烷基、-SO2N((C1-C6)烷基)2、-CN、(C4-C7)杂环烷基、(C1-C6)亚烷基-(C3-C7)杂环烷基、硝基、(C1-C6)亚烷基-CN、NH(C1-C6)亚烷基-NH(C1-C6)烷基、NH(C1-C6)亚烷基-N((C1-C6)烷基)2或(C1-C6)亚烷基-OC(O)-(C1-C6)烷基，其中R6中的任一亚烷基经1、2或3个独立为卤代或羟基的基团任选取代，并且其中当任一亚烷基为-CH2-时，-CH2-的其中一个氢可被(C1-C3)卤代烷基任选置换；
R7为H、卤代、-NH2、硝基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基，R7为-CF3、卤代(C1-C6)烷基、(C1-C6)烯基、NH(C1-C6)烷基或N((C1-C6)烷基)2；
Y为N或C-R8，其中R8为H、卤代、(C1-C6)烷基、NH2、NH(C1-C6)烷基、N((C1-C6)烷基)2、(C2-C6)烯基、(C1-C6)亚烷基-O(C1-C6)烷基、羟烷基、(C1-C6)亚烷基-CO2(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-CO2H、苯基、卤代(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)亚烷基-(C3-C7)环烷基、COH、CO2H、-CO2(C1-C6)烷基、CN、(C1-C6)亚烷基-CN、(C1-C6)亚烷基-C≡C-H、(C1-C6)亚烷基-C≡C-(C1-C6)烷基、-C≡C-H、-C≡C-(C1-C6)烷基、(C1-C6)亚烷基-苯基；其中R8中的任一苯基经1、2或3个独立为卤代或烷基的基团任选取代；或
R7和R8连同与之连接的原子可连在一起形成任选含多达两个选自N-H、N-(C1-C6)烷基、O、SO和SO2的杂原子的5、6或7元饱和、部分不饱和或不饱和环，并且其中由R7和R8形成的环经1或2个独立地为烷基、烷氧基或卤代的基团任选取代；并且
Z为N或C-R9，其中R9为H、卤代或(C1-C6)烷基；并且
其中Q和Z的其中一个为N。
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