[发明专利]压制固体剂型无效
申请号: | 201180066356.X | 申请日: | 2011-12-22 |
公开(公告)号: | CN103338755A | 公开(公告)日: | 2013-10-02 |
发明(设计)人: | 路易斯·索莱尔兰扎尼;艾伯特·法利韦内阿尔德亚;安格尔·尚塔纳赫黛莉苏;杰马·卡萨德瓦尔普哈尔斯 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
主分类号: | A61K9/20 | 分类号: | A61K9/20;A61K9/50 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 压制 固体 剂型 | ||
1.压制固体口服剂型,其由独立的颗粒组成,其中每个独立的颗粒包含活性药物成分,其中每个独立的颗粒包被有包含至少一种增塑剂的层,并且其中所述经包被颗粒在压制前表现出所述药物成分的立即释放曲线并且在压制后表现出控制释放曲线。
2.根据权利要求1所述的剂型,其中层的量为相对于所述剂型重量的约5%至60%。
3.根据前述权利要求中任一项所述的剂型,其中所述至少一种增塑剂占所述层之重量的至少约60%,优选所述层之重量的至少约85%。
4.根据前述权利要求中任一所述的剂型,其中所述至少一种增塑剂是聚乙二醇,优选分子量为约1000至20000、更优选约1000至12000的聚乙二醇。
5.根据前述权利要求中任一项所述的剂型,其中所述层还包含至少另一种赋形剂。
6.根据权利要求5所述的剂型,其中所述至少另一种赋形剂是溶胀聚合物,例如吡喃葡糖胺聚合物、葡糖胺-吡喃葡糖胺共聚物、聚环氧乙烷、藻酸类、聚卡波非、卡波姆、泊洛沙姆、纤维素聚合物如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素;脂肪酸;脂肪酸酯;脂肪醇;以及其他不溶性赋形剂如硅酸镁铝、微晶纤维素或脱水磷酸氢钙;聚(乳酸-co-乙醇酸)。
7.根据权利要求6所述的剂型,其中所述层包含分子量为约1000至12000的聚乙二醇以及至少另一种如权利要求6所定义的赋形剂。
8.根据前述权利要求中任一项所述的剂型,其中活性药物成分的量大于所述剂型之重量的约50%,优选大于约75%,更优选大于约85%。
9.根据前述权利要求中任一项所述的剂型,其特征在于所述剂型是片剂。
10.如前述权利要求中任一项所定义的压制固体口服剂型,其用作药物。
11.用于制备如权利要求1至10中任一项所定义之压制固体口服剂型的方法,所述方法包括以下步骤:
(i)用包含至少一种增塑剂的层包被独立的颗粒,以及
(ii)对前一步骤中获得的独立的经包被颗粒进行压制。
12.片剂形式的压制固体口服剂型,其可通过如权利要求11所定义的方法获得。
13.用于固体口服剂型的层,所述层包含至少一种分子量为约1000至20000之聚乙二醇与至少另一种如权利要求6中所定义之赋形剂的混合物。
14.根据权利要求13所述的层,其中所述聚乙二醇的分子量为约1000至12000,并且所述聚乙二醇占所述层的至少60%,优选占所述层的至少85%。
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