[发明专利]黄病毒科病毒的大环抑制剂有效
| 申请号： | 201180066396.4 | 申请日： | 2011-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN103403009A | 公开（公告）日： | 2013-11-20 |
| 发明（设计）人： | 托德·阿普尔比;汉斯·G·弗利瑞;安德鲁·J·济慈;利诺斯·拉扎里迪斯;理查德·L·麦肯曼;西蒙·N·佩蒂特;卡林·G·保林尼克;乔纳森·桑瓦萨;维多利亚·A·斯特德曼;格雷戈里·M·瓦特 | 申请（专利权）人： | 吉利德科学公司;塞席亚有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;C07D498/08;C07D498/18;A61K31/504;A61P31/14 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 郑小粤 |
| 地址： | 美国加利福尼*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 病毒科 病毒 抑制剂 | ||
1.通式I的化合物：
通式I
或其药物学上可接受的盐或酯，
其中：
X1是O、S或NR1；
每个R1独立地是H、任选取代的(C1-C4)烷基、任选取代的(C2-C4)烯基或任选取代的(C2-C4)炔基；
每个R2或R3独立地是H、任选取代的(C1-C4)烷基、任选取代的(C2-C4)烯基、任选取代的(C2-C4)炔基、卤素、氰基、C(O)R1,C(O)OR1或CON(R1)2；或R2和R3当与它们俩都连接的碳合在一起时，形成-C(=O)-、-C(=S)-或-C(=NR1)-；
A是O、S(O)n、NR4或任选取代的(C1-C2)烷撑；
每个n独立地是0、1或2；
每个R4独立地是H、任选取代的(C1-C4)烷基、任选取代的(C2-C4)烯基、任选取代的(C2-C4)炔基、氰基、C(O)R7、C(O)OR7、CON(R7)2、S(O)R16、S(O)2R16、S(O)2OR7或S(O)2N(R7)2；
R5是任选取代的芳基(C0-C4)烷基、任选取代的杂环(C0-C4)烷基、任选取代的环烷基(C0-C4)烷基或任选取代的(C1-C8)烷基，其中每个任选取代的芳基(C0-C4)烷基、任选取代的环烷基(C0-C4)烷基或任选取代的(C1-C8)烷基被一个或多个R6取代；
每个R6独立地是卤素、CF3、OR4、CH2OR4、SR4、S(O)R16、S(O)2R16、N(R1)2、NHCOR1、NHC(O)OR1、NHC(O)N(R1)2、HC(NR1)R1、NHC(NR1)N(R1)2、C(O)R1、C(O)N(R1)2、CO2R1、S(O)2OR1、S(O)2N(R1)2、NHS(O)2OR1、NHS(O)2R16、NHS(O)2N(R1)2、P(O)(OR1)2、P(O)(OR1)(N(R1)2)、P(O)(R7)(OR1)、OP(O)(OR1)2、OP(O)(OR1)(N(R1)2)、NHP(O)(OR1)2或NHP(O)(OR1)(N(R1)2)；
每个R7是H、任选取代的(C1-C8)烷基、任选取代的(C2-C8)烯基、任选取代的(C2-C8)炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基(C1-C4)烷基、任选取代的环烷基(C1-C4)烷基或任选取代的杂环(C1-C4)烷基；
每个R16是任选取代的(C1-C8)烷基、任选取代的(C2-C8)烯基、任选取代的(C2-C8)炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基(C1-C4)烷基、任选取代的环烷基(C1-C4)烷基或任选取代的杂环(C1-C4)烷基；
每个R8、R8b、R9或R9b各自独立地是H、任选取代的(C1-C8)烷基、任选取代的(C2-C8)烯基、任选取代的(C2-C8)炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基(C1-C4)烷基、任选取代的环烷基(C1-C4)烷基或任选取代的杂环(C1-C4)烷基、OR4、SR4、S(O)R16、S(O)2R16或N(R4)2；
每个R8、R8b、R9和R9b都不是H的情况下；和
当R9是OH并且每个R8b和R9b是H时的情况下，那么R8不是
A1是任选取代的(C2-C5)烷撑、任选取代的(C2-C5)烯撑或任选取代的(C2-C5)炔撑、任选取代的芳基(C0-C2)烷撑、任选取代的环烷基(C0-C2)烷撑或任选取代的杂环(C0-C2)烷撑；其中所述任选取代的(C2-C5)烷撑、任选取代的(C2-C5)烯撑或任选取代的(C2-C5)炔撑、任选取代的芳基(C0-C2)烷撑、任选取代的环烷基(C0-C2)烷撑或任选取代的杂环(C0-C2)烷撑的sp3碳原子任选被O、S(O)n或NR4取代；
A2是任选取代的芳撑、任选取代的杂芳撑、任选取代的杂环撑、任选取代的环烷撑、任选取代的(C1-C3)烷撑、任选取代的(C2-C3)烯撑或任选取代的（C2-C3）炔撑；
R12是H、任选取代的(C1-C4)烷基、任选取代的(C2-C4)烯基或任选取代的(C2-C4)炔基；
每个Ra独立地是H、(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C8)烷基、环烷基或环烷基(C1-C8)烷基和
其中当R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R8b、R9b、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、A、A1或A2被取代时，取代基独立地是选自由卤素、CN、CF3、N3、N(Ra)2、SRa、ORa、Ra、NHCORa、NHC(O)ORa、NHC(O)N(Ra)2、NHC(NRa)Ra、NHC(NRa)N(Ra)2、C(O)Ra、C(O)N(Ra)2、CO2Ra、S(O)2ORa、S(O)2N(Ra)2、NHS(O)2ORa、NHS(O)2N(Ra)2、OP(O)(ORa)2、OP(O)(ORa)(N(Ra)2)、NHP(O)(ORa)2和NHP(O)(ORa)(N(Ra)2)组成的组中的一种或多种取代基。
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