[发明专利]用于利用2,4-戊二酮化合物稳定成分的组合物和方法无效

专利信息
申请号: 201180066809.9 申请日: 2011-12-06
公开(公告)号: CN103402963A 公开(公告)日: 2013-11-20
发明(设计)人: 拉坦·K·乔杜里 申请(专利权)人: 赛泽恩有限公司
主分类号: C07C49/217 分类号: C07C49/217;C07C49/12;A61K31/12;A61Q19/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 余刚;张英
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 利用 戊二酮 化合物 稳定 成分 组合 方法
【说明书】:

本申请要求于2010年12月6日提交的美国临时专利申请号61/419,961的权益,在此将其全部内容以参考方式并入本文中。

技术领域

本发明涉及不具有酚羟基的苯亚甲基取代的2,4-戊二酮化合物以及其作为稳定剂添加剂的应用,用于各种食品、化妆品、保健和美容辅助品,另外称为个人护理品、产品和家用产品以及并入这些产品中的各种光敏组分或成分,如防晒剂活性剂、香味剂、香料、颜料、抗氧化剂、维生素等等。这些化合物保护此类产品和组分免受由于暴露在日光、热和/或空气中引起的降解(degradation),从而保持或减少配制产品的功效、储存稳定性、粘度和/或颜色的任何损失。本发明的化合物具有螯合能力,由此可以减轻过渡金属诱发的光敏化合物的氧化不稳定性以及相关的皮肤损伤。另外,这些化合物具有较宽的pH稳定性。

背景技术

用于食品、化妆品、个人护理品和家用产品的许多添加剂,以及并入其中的产品是光敏的,这是由于此类添加剂具有吸收UV和/或可见光中辐射的能力。此类产品和添加剂包括防晒剂、有机颜料、染料、抗氧化剂、香料、香味成分等。在吸收辐射之后,这些化合物可以提升到较高的能量水平(激发态)。这样,它们比其正常状态或基态时更活跃,并且将容易地与其它分子发生反应,或者分解为较低能量的降解产品。这些反应的结果是重要的,如果反应不完全,则会导致其配制而成的产品的产品完整性损失、颜色损失、发臭、粘度改变等。反应或降解的可能性直接与分子保持在激发态的时长有关。

解决光敏性的一种方法是通过使用吸收发色团的光,特别是使用UV光;然而,其不会阻挡所有的光,也不会阻挡光敏化合物降解的潜在途径。另一种途径是通过淬灭激发的发色团。淬灭激发的发色团降低激发态的寿命,从而降低激发态中间体的副反应。两种方法均致使配制的产品的储藏期和/或储藏稳定性的一些改善。能够组合UV光吸收能力和淬灭单个分子内激发态的能力是所希望的并且是有利的。

对配制者而言,得到光稳定的日光和皮肤护理配制品是一项巨大的挑战,这是因为某些有机化合物所固有的不稳定性,具体地为某些防晒剂,如[1-3]4-叔丁基-4’-甲氧基-二苯甲酰基甲烷、阿伏苯宗(Avobenzone)、UV-A防晒剂;抗氧化剂,如天然生育酚和类胡萝卜素;香料,例如香茅醛;颜料,例如愈创蓝油烃;类视色素;水溶性染料等等。近来可以利用的光稳定剂满足主要在酸性pH范围内稳定光敏化合物的需要,但是,当配制品的pH是碱性或近中性时,不能有效地降低暴露于UV下的光致裂化(光碎片化,photo-fragmentation)。

在户外工作或休闲期间,通常使用局部防晒剂组合物,作为用于提供暴露的皮肤不受到太阳辐射的急性和慢性的负作用,如晒伤、癌症和光致老化的方式。许多有效的防晒制剂是市售的,和/或在化妆品和制药文献中所描述的。通常,将防晒制剂配制成乳剂、洗剂、喷雾或包含油,作为活性剂、紫外线辐射吸收或阻挡化合物。防晒剂通过吸收或阻挡紫外线辐射,防止其渗透入皮肤中而起作用。虽然防晒剂不能防止红斑,并且被推荐用作防晒工作的部分,但是目前的研究提出,还需要光保护来降低皮肤损伤(KM Hanson和RT Clegg,Bioconvertible vitamin antioxidants improve sunscreen photoprotection against UV-induced reactive oxygen species,J Cosmet Sci,54:589-598,2003)。

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