[发明专利]取代的吡啶酮-吡啶基化合物无效
申请号: | 201180066860.X | 申请日: | 2011-12-06 |
公开(公告)号: | CN103391718A | 公开(公告)日: | 2013-11-13 |
发明(设计)人: | S·R·塞尔内斯;J·B·莫那汉;J·F·辛德勒;B·德瓦达斯 | 申请(专利权)人: | 汇合生命科学股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40;A61K31/44 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陶家蓉 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡啶 化合物 | ||
1.一种具有式(I)结构的化合物:
或其药学上可接受的盐,式中:
X和Y独立选自CH和N组成的组,前提是当X是CH时,Y是N,以及当X是N时,Y是CH;
R1选自下组:C1-C6-烷基、卤素和-H;
R2选自烷基和烷氧基组成的组;其中所述烷基和烷氧基是任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基取代:环烷基、芳基和杂环基;其中所述环烷基或芳基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代:烷基、烷氧基和卤素;其中所述杂环基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代:烷基、烷氧基和氰基;
R3和R4独立地选自下组:烷基、卤素和-H;以及
R5选自下组:环烷基、芳基和杂环基;其中所述环烷基或芳基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代:卤素、氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和氨基烷基;以及其中所述杂环基是任选地被一种或多种独立选自下组的取代基取代:氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和氨基烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,X是CH而Y是N。
3.如权利要求2所述的化合物,其特征在于,
R1选自下组:C1-C3-烷基、溴、氯和氟;
R2是烷氧基,任选地被一个或多个杂环基取代基取代,所述取代基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代:C1-C3-烷基和氰基;
R3是C1-C3-烷基;
R4选自下组:-H、C1-C3-烷基、溴、氯和氟;以及
R5是任选地被一个或多个取代基取代的杂环基,所述取代基独立选自下组:烷基、羟烷基和氨基烷基。
4.如权利要求3所述的化合物,其特征在于,
R1是甲基、溴或氯;
R2是任选地被5元或6元杂芳基取代的烷氧基,所述杂芳基被一个或多个独立选自C1-C3-烷基的取代基取代;
R3是甲基;
R4是-H、甲基或氯;以及
R5是任选地被一个或多个取代基取代的5元或6元杂芳基,所述取代基独立选自下组:烷基和羟烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其特征在于,
R2是被5元杂芳基取代的烷氧基,所述杂芳基任选地被一个或多个甲基取代基取代;以及
R5是吡啶或嘧啶,其中所述吡啶或嘧啶任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立选自下组:烷基和羟烷基。
6.如权利要求5所述的化合物,其特征在于,所述化合物具有式(II)的结构:
其中:
R1是甲基、溴或氯;
R4是-H、甲基或氯;
R20是任选地被一个或多个甲基取代基取代的5元杂芳基;
R50是-H或甲基;以及
R51是-H、甲基或羟基。
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