[发明专利]甲酰胺化合物及它们作为钙蛋白酶抑制剂V的用途

权利要求书

1.式I的甲酰胺化合物

其中

彼此独立地表示单键或双键，

X表示单键或氧原子，

R¹为C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、C₂-C₁₀-炔基，其中提及的最后3个基团可被部分或完全卤代和/或具有1、2或3个取代基R^1a，

C₃-C₇-环烷基，C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后两个基团的环烷基部分中的CH₂基团可被O、NH或S代替，或两个邻近的C原子可形成双键，其中环烷基部分还可具有1、2、3或4个基团R^1b，

芳基、杂芳基、芳基-C₁-C₆-烷基、芳基-C₂-C₆-烯基、杂芳基-C₁-C₄-烷基或杂芳基-C₂-C₆-烯基，其中提及的最后6个基团中的芳基和杂芳基可为未取代的或带有1、2、3或4个相同或不同的基团R^1c；其中

R^1a彼此独立地选自OH、SH、COOH、CN、OCH₂COOH、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-卤代烷氧基、C₃-C₇-环烷氧基、C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-卤代烷硫基、COOR^a1、CONR^a2R^a3、SO₂NR^a2R^a3、-NR^a2-SO₂-R^a4、NR^a2-CO-R^a5、SO₂-R^a4和NR^a6R^a7，

R^1b彼此独立地选自OH、SH、COOH、CN、OCH₂COOH、卤素、任选具有1、2或3个取代基R^1d的苯基，

C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷硫基，其中提及的最后3个取代基中的烷基部分可被部分或完全卤代和/或具有1、2或3个取代基R^1a，

COOR^b1、CONR^b2R^b3、SO₂NR^b2R^b3、NR^b2-SO₂-R^b4、NR^b2-CO-R^b5、SO₂-R^b4和NR^b6R^b7，

此外两个R^1b基团可一起形成C₁-C₄-亚烷基，或与环烷基的邻近的C原子连接的2个R^1b基团与它们连接的碳原子一起还可形成苯环，

R^1c彼此独立地选自OH、SH、卤素、NO₂、NH₂、CN、COOH、OCH₂COOH、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷硫基，其中提及的最后4个取代基中的烷基部分可被部分或完全卤代和/或具有1、2或3个取代基R^1a，

C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-环烷氧基，其中提及的最后三个基团的环烷基部分可具有1、2、3或4个R^1b基团，

芳基、杂芳基、O-芳基、O-CH₂-芳基，其中提及的最后三个基团在芳基部分中为未取代的或可带有1、2、3或4个R^1d基团,

COOR^c1、CONR^c2R^c3、SO₂NR^c2R^c3、NR^c2-SO₂-R^c4、NR^c2-CO-R^c5、SO₂-R^c4、-(CH₂)_p-NR^c6R^c7其中p = 0、1、2、3、4、5或6和

O-(CH₂)_q-NR^c6R^c7其中q = 2、3、4、5或6；其中

R^a1、R^b1和R^c1彼此独立地为H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，

R^a2、R^b2和R^c2彼此独立地为H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，和

R^a3、R^b3和R^c3彼此独立地为H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，或

两个基团R^a2和R^a3，或R^b2和R^b3，或R^c2和R^c3与N原子一起形成3至7-元任选取代的氮杂环，其可任选地另有1、2或3个选自O、N、S的不同或相同的杂原子作为环成员，

R^a4、R^b4和R^c4彼此独立地为C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，和

R^a5、R^b5和R^c5彼此独立地具有针对R^a1、R^b1和R^c1提及的含义之一；

R^a6、R^b6和R^c6彼此独立地为H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、CO-C₁-C₆-烷基、CO-O-C₁-C₆-烷基、SO₂-C₁-C₆-烷基、芳基、杂芳基、O-芳基、OCH₂-芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基-C₁-C₄-烷基、CO-芳基、CO-杂芳基、CO-(芳基-C₁-C₄-烷基)、CO-(杂芳基-C₁-C₄-烷基)、CO-O-芳基、CO-O-杂芳基、CO-O-(芳基-C₁-C₄-烷基)、CO-O-(杂芳基-C₁-C₄-烷基)、SO₂-芳基、SO₂-杂芳基、SO₂-(芳基-C₁-C₄-烷基)或SO₂-(杂芳基-C₁-C₄-烷基)，其中提及的最后18个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，和

R^a7、R^b7和R^c7彼此独立地为H、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^1a的C₁-C₆-烷基，或C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₆-烷氧基-C₁-C₄-烷基、芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^1d，或者

两个基团R^a6和R^a7，或R^b6和R^b7，或R^c6和R^c7与N原子一起形成3至7-元任选取代的氮杂环，其可任选地另有1、2或3个选自O、N、和S的不同或相同的杂原子作为环成员，

或与邻近的C原子连接的两个基团R^1b或两个基团R^1c与它们连接的C原子一起形成4、5、6或7-元任选取代的碳环或任选取代的杂环，该杂环具有1、2或3个选自O、N、和S的不同或相同的杂原子作为环成员；

R^1d选自卤素、OH、SH、NO₂、COOH、C(O)NH₂、CHO、CN、NH₂、OCH₂COOH、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-卤代烷氧基、C₁-C₆-烷硫基、C₁-C₆-卤代烷硫基、CO-C₁-C₆-烷基、CO-O-C₁-C₆-烷基、NH-C₁-C₆-烷基、NHCHO、NH-C(O)C₁-C₆-烷基和SO₂-C₁-C₆-烷基；

R²为C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-卤代烷基、具有1、2或3个取代基R^xa的C₁-C₆-烷基、C₃-C₇-环烷基、C₃-C₇-杂环烷基、C₃-C₇-环烷基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₇-杂环烷基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的环烷基部分或杂环烷基部分可具有1、2、3或4个基团R^xb、C₂-C₆-烯基或C₂-C₆-炔基，其中提及的最后2个基团中的烯基和炔基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^xa，

芳基、芳基-C₁-C₄-烷基、杂芳基或杂芳基-C₁-C₄-烷基，其中提及的最后4个基团中的芳基和杂芳基为未取代的或具有1、2或3个取代基R^xd；

其中R^xa具有针对R^1a指出的含义之一，R^xb具有针对R^1b指出的含义之一，且R^xd具有针对R^1d指出的含义之一或与芳基或杂芳基的邻近碳原子连接的两个基团R^xd可形成未取代的或带有1、2或3个选自卤素、C₁-C₄-烷基 C₁-C₄-卤代烷基、C₁-C₄-烷氧基和C₁-C₄-卤代烷氧基的取代基的稠合苯环；

R³和R⁴彼此独立地选自卤素、NH₂、CN、CF₃、CHF₂、CH₂F、O-CF₃、O-CHF₂、O-CH₂F、COOH、OCH₂COOH、C₁-C₂-烷基、C₁-C₂-烷氧基、C₁-C₂-烷氧基-C₁-C₂-烷基、C₁-C₂-烷硫基、CH₂NRR’，其中

R和R’彼此独立地选自氢和C₁-C₄-烷基；

m为0、1或2；

n为0、1或2；和

其互变异构体、其水合物、其前药和其药物合适的盐。