[发明专利]调节FXR的组合物和方法

权利要求书

1.式I化合物或其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物：

其中：

Z为亚苯基、C_5-7亚环烷基或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-10元单环或双环杂芳基；它们每一个任选被1-2个选自卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或环丙基的R⁶基团取代；

R¹为苯基、吡啶基、双环[3.1.0]己基、螺[2.3]己基、双环[3.1.1]庚基、螺[2.5]辛基、双环[4.1.0]庚基、双环[3.1.0]己-6-基、螺[2.3]己-5-基、双环[3.1.1]庚-3-基、螺[2.5]辛-4-基、双环[4.1.0]庚-3-基、环己基或环戊基，它们每一个任选被1-3个R^1a取代；或者R¹为任选被1-2个R^1a或苯基取代的环丙基；

R^1a为卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或环丙基；

R²为C_1-3烷基、卤代C_1-3烷基或任选被C_1-3烷基或卤代C_1-3烷基取代的环丙基；

R³为-X-CO₂R⁴、羟基C_1-6烷基、CONR⁴R⁵、CONR(CR₂)_1-4CO₂R⁴、CONR(CR₂)_1-4SO₃R⁵或四唑基；其中X为键、C_1-2亚烷基或环丙基；并且

R、R⁴和R⁵独立为氢或C_1-6烷基。

2.权利要求1的化合物，其中R²为环丙基。

3.权利要求1-2中任一项的化合物，其中Z为亚苯基、亚吡啶基、亚嘧啶基、亚吡嗪基、亚哒嗪基、亚噻唑基、苯并噻唑基、苯并[d]异噻唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、喹啉基、1H-吲哚基、吡咯并[1，2-b]哒嗪基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、1H-吲唑基、苯并[d]异唑基、喹唑啉基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、吡唑并[1，5-a]嘧啶基、咪唑并[1，2-b]哒嗪基、吡唑并[1，5-a]吡啶基；它们每一个任选被1-2个选自卤素、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤代C_1-6烷氧基或环丙基的R⁶基团取代。

4.权利要求1-2中任一项的化合物或其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物，其中所述化合物选自：

并且

m为0-1.

5.权利要求1-2中任一项的化合物或其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物，其中所述化合物选自：

并且

m为0-1。

6.权利要求1-2中任一项的化合物或其立体异构体、对映异构体、可药用盐或氨基酸缀合物，其中所述化合物选自：

其中：

X¹和X²独立为N、CH或CR⁶；

X³为O或S；

R⁶可以与环的任何位置相连；并且

m为0-1。