[发明专利]洁齿剂组合物

说明书

发明领域

本发明涉及洁齿剂在治疗或预防由食物酸或内源酸如胃液引起的在酸性介质中的腐蚀性牙齿脱矿中的用途。

发明背景

存在三种主要的酸来源可能引起牙齿脱矿。第一种来源是由来自食物残渣的致龋口腔细菌产生的酸。这些酸是来源于食物残渣的碳水化合物的并由口腔细菌代谢的羧酸。这种酸相当弱，但是在牙齿上长期作用。第二种来源是外源食物酸，其存在于食品本身，特别是在水果、果汁或人造软饮料、或沙拉酱中。第三种来源是内源酸，特别是含有盐酸的胃液，其在呕吐过程中可与牙齿接触，例如在暴食症患者或返流疾病患者中。这些后两种类型的酸相当强，但仅短时间作用于牙齿。由后两种类型的酸引起的牙齿脱矿称为“腐蚀性牙齿脱矿”，并且其与致龋口腔细菌无关。由于在过去的时间里含酸的软饮料在消费者中越来越受欢迎，由食物酸引起的腐蚀性牙齿脱矿问题变得越来越严重，现在受其困扰的人口占总人口的很大比例。同样地，越来越多的(主要是女性)患者患上了暴食症。腐蚀性牙齿脱矿在相当长的时间内没有引起受困扰患者的注意，因此其病理状况通常仅仅是在很晚期才得到诊断。由于腐蚀性牙齿脱矿被认为是不可逆的(与致龋细菌引起的牙齿脱矿相反)，必须首先阻止其发生，或者如果其已经发生，必须阻止其进一步进行或减缓其发展。

氟化物常用于口腔护理产品例如牙膏、牙用凝胶或口腔清洗剂中。人们早已知道氟化物离子，任选地与亚锡离子组合例如氟化亚锡的形式，对于预防腐蚀性牙齿脱矿是有益的。

有时在口腔护理中使用或研究壳聚糖。GB 2132889A描述了含有甲壳质衍生物例如壳聚糖的口腔护理产品，并公开了甲壳质或壳聚糖可以治疗或预防龋齿、牙周溃坏和口臭，和在洁齿剂中壳聚糖盐可以掩盖二氧化硅研磨剂的味道。WO 02/17868A描述了包含壳聚糖微胶囊的口腔和牙齿卫生制剂，所述微胶囊载有活性试剂，其尤其可以是氟化亚锡。其组合物被认为对龋齿、牙周病和牙菌斑具有防护作用，并具有抗炎的作用。WO 03/042251A公开了组合物，例如口腔护理组合物，其含有纳米大小纤维形式的壳聚糖，其还可含有氟化物源。这些组合物被认为改善整体的牙龈和牙齿健康，适于治疗口臭和牙龈炎，减少牙齿着色，提供抗龋齿、抗牙菌斑和抗牙垢的益处，抑制致龋细菌，抑制由唾液微生物产生的硫化氢和挥发性的有气味的有机硫化物化合物。对于壳聚糖本身，认为它具有成膜和pH缓冲性能。JP 2006/241122A公开了组合物，其可以是口腔护理组合物，其含有葡萄糖胺和/或壳聚糖寡糖和包含氟离子源的补充矿质促进成分。“补充矿质”是在由变形链球菌产生的龋齿损伤情况下的。WO 2008/121518A公开了多聚体的微胶囊，其优选可以是壳聚糖微胶囊，并且其可用于可含有氟化物源的洁齿剂中。胶囊还可以含有季铵盐。所述组合物被认为是抗菌的。近来德国市场上出现了一种称为“Chitodent”的牙膏。根据其广告，它含有甲壳质、壳聚糖和银离子，但是不含氟化物。Stamford Arnaud TM等J Dent 38(2010)848-852研究了在人牙齿样品中壳聚糖的补充矿质效果，所述牙齿样品用pH 4.0和4.8醋酸盐缓冲液脱矿，其是一种龋齿相关的脱矿模型。Ganss C, Schlüter S. Quintessenz 61(2010)1203-1210讨论了针对腐蚀性牙齿脱矿征兆的预期的新药剂并提到了壳聚糖，但是指出其“迄今为止还未获得其活性证据”。在Neutard等在第57届龋齿研究欧洲组织会议(ORCA, Montpellier, 法国, 2010年7月)推出的海报上，测定了一些含氟化物的牙膏和一些“特别的免费的不含氟化物的牙膏”(其中有上述提及的Chitodent)在预防腐蚀性牙齿脱矿中的活性。作者得出结论“不含氟化物的制剂没有显著效果”和“特别制剂与传统产品相比并没有优势或者效果更差”。

本申请寻求提供针对由强食物酸或强内源酸例如胃液引起的腐蚀性牙齿脱矿的新的治疗和预防路线。

发明简述

所设定的任务通过含有壳聚糖或其药学上可接受的酸加成盐、氟化物离子和研磨剂的洁齿剂得以解决，其用于对抗腐蚀性牙齿脱矿。

本发明的更多目的为：

一种套盒，其包括：

a) 包含壳聚糖或其药学上可接受的酸加成盐、氟化物离子和研磨剂的组合的洁齿剂；和

b1) 含有所述洁齿剂并带有公开所述洁齿剂用于对抗腐蚀性牙齿脱矿的人可读说明的容器，或者

b2) 含有容器的包装，所述容器包含所述洁齿剂，并且所述包装带有公开所述洁齿剂用于对抗腐蚀性牙齿脱矿的人可读说明，或者