[发明专利]具有相反电荷且其中一种具有剩余电荷的两种聚氨基酸的纳米颗粒的制备方法无效
申请号: | 201180067837.2 | 申请日: | 2011-12-16 |
公开(公告)号: | CN103379903A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | 亚历山大·德罗戈;阿兰·康斯坦西斯 | 申请(专利权)人: | 弗拉梅技术公司 |
主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K31/00;A61K47/48;A61K9/00;A61K39/00;B82Y5/00;A61K9/10 |
代理公司: | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人: | 杨黎峰 |
地址: | 法国维尼*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 相反 电荷 其中 一种 剩余 两种聚 氨基酸 纳米 颗粒 制备 方法 | ||
1.一种用于制备平均直径小于或等于500nm的纳米颗粒的方法,所述方法至少包括以下步骤:
1)制备包括携带疏水侧基的带电状态的第一聚电解质的纳米颗粒的水溶液;
2)使所述溶液(1)和极性与所述第一聚电解质的极性相反的至少一种第二聚电解质相混合,其中阳离子聚电解质被加入到阴离子聚电解质的溶液中以形成带有过量负电荷的混合物;或者阴离子聚电解质被加入到阳离子聚电解质的溶液中以形成带有过量正电荷的混合物;和
3)形成纳米颗粒;
其中:
-所述阴离子聚电解质和阳离子聚电解质具有聚氨基酸直链骨架,不含有聚烷撑二醇侧基,且具有小于或等于2,000的聚合度;
-在所述两种聚电解质的混合物中的阳离子基团的数量与阴离子基团数量的摩尔比Z在0.1和0.75之间或者在1.3和2之间;以及
-在所述混合物中的聚电解质的总质量浓度C严格小于2mg/g。
2.根据前一项权利要求所述的方法,其特征在于,在所述阴离子聚电解质和阳离子聚电解质的混合物中的阳离子基团的数量与阴离子基团的数量的摩尔比Z在0.3和0.75之间、尤其在0.5和0.75之间、或者在1.3和1.5之间。
3.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于,在所述混合物中的聚电解质的总质量浓度C在0.5mg/g和1.8mg/g之间、尤其在1mg/g和1.5mg/g之间。
4.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于,在5至8范围内的pH下制备所述混合物,尤其在6至7.5范围内的pH值下制备所述混合物。
5.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于,步骤2)至少包括:
-制备所述第二聚电解质的水溶液,所述第二聚电解质的水溶液尤其具有5至8范围内的pH值,以及有利地具有与步骤1)的水溶液的pH值相同的pH值;和
-将所述第二聚电解质的所述水溶液与步骤1)的所述水溶液混合。
6.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于,所述纳米颗粒的尺寸在20nm至300nm之间变化、优选地在50nm至200nm之间变化。
7.根据前述权利要求中任一项所述的方法,其特征在于,当具有疏水侧基的所述聚电解质被分散在pH在5至8范围中的水性介质中时,所述聚电解质能够自发地形成纳米颗粒,所述水性介质尤其是水。
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