[发明专利]快速崩解的固体包衣剂型

权利要求书

1.快速崩解的固体包衣剂型，其包含固体芯，该固体芯由成分A)、B)和D)组成且被至少一种薄膜包衣层C)包衣，其中

A)是至少60％重量的辅助混合物，其由如下成分组成：

a)60-97％重量的至少一种糖或糖醇；

b)1-25％重量的崩解剂；

c)0-30％重量的至少一种成膜聚合物；

d)0-15％重量的至少一种水溶性聚合物；

e)0-15％重量的另外的常规助剂；

其中成分a)-e)合计达100％重量；

B)是至多40％重量的至少一种活性成分；

C)是由如下成分组成的薄膜包衣层：

f)20-70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚-乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯类已经被完全或部分水解；

g)0-70％重量的至少一种色素；

h)0-30％重量的具有2-30微米平均粒径的交聚维酮细粉；和

i)0-30％重量的另外的常规助剂；

其中成分f)-i)合计达100％重量；且

D)是0-15％重量另外的常规助剂；

其中成分A)+B)+D)合计达100％重量；

该快速崩解的固体包衣剂型具有至多45秒的崩解时间。

2.根据权利要求1的剂型，其中薄膜包衣层成分f)是快速水溶性聚乙二醇-醋酸乙烯酯接枝聚合物，其中聚合的醋酸乙烯酯已经被水解至90％以上且合并的聚乙烯醇和聚醋酸乙烯酯的部分为70-80％重量且聚乙二醇部分为20-30％重量。

3.根据权利要求1或2任一项的剂型，其中崩解剂b)选自交聚维酮、交联羧甲基纤维素、羧甲基淀粉钠或钙和L-羟丙基纤维素。

4.根据权利要求3的剂型，其中崩解剂b)是具有2-30微米平均粒度的交聚维酮。

5.根据权利要求1-4任一项的剂型，其中固体薄膜包衣层C)中的色素g)的部分至少为40％重量。

6.根据权利要求1-5任一项的剂型，其中

b)是1-25％重量的至少一种崩解剂，其选自交聚维酮、交联羧

甲基纤维素、羧甲基淀粉钠或钙和L-羟丙基纤维素；且

c)是1-15％重量的至少一种水不溶性成膜聚合物。

7.根据权利要求1-6任一项的剂型，其中

a)是75-95％重量的甘露糖醇或赤藓醇或其混合物；

b)是3-15％重量的具有5-30微米平均粒度和至少7g/g的水合容量的交聚维酮；

c)是2-10％重量的聚醋酸乙烯酯；

d)是0.01-2％重量的至少一种水溶性聚合物；且

e)是0.001-2％重量的另外的药用常规助剂；

且成分a)-e)的总和为100％重量。

8.快速崩解的固体包衣剂型的生产方法，其中固体芯由成分A)、B)和D)组成，其中

A)是至少60％重量的辅助混合物，其由如下成分组成：

a)60-97％重量的至少一种糖或糖醇；

b)1-25％重量的崩解剂；

c)0-30％重量的至少一种成膜聚合物；

d)0-15％重量的至少一种水溶性聚合物；

e)0-15％重量的另外的常规助剂；

其中成分a)-e)合计达100％重量；

B)是至多40％重量的至少一种活性成分；且

D)是0-15％重量的另外的常规助剂；

其中成分A)+B)+D)合计达100％重量；

该固体芯被由如下成分组成的薄膜包衣层C)包衣：

f)20-70％重量的聚醚和乙烯基酯的快速水溶性聚醚-乙烯基酯接枝聚合物，其中聚合的乙烯基酯类已经被完全或部分水解；

g)0-70％重量的至少一种色素；

h)0-30％重量的具有2-30微米平均粒径的交聚维酮细粉；和

i)0-30％重量的另外的常规助剂；

其中成分f)-i)合计达100％重量；

其中在对所述芯进行薄膜包衣层涂布开始时，在至多40％的出口-空气含湿量下进行加工。

9.根据权利要求8的方法，其中为了生产成分A)，首先使糖或糖醇颗粒(成分a))和崩解剂(成分b))与成膜聚合物(成分c))的水溶液或水分散液一起聚集并且干燥，且然后仅与另外的成分d)和e)混合。