[发明专利]菲啶大环丙型肝炎丝氨酸蛋白酶抑制剂有效
申请号: | 201180068287.6 | 申请日: | 2011-12-29 |
公开(公告)号: | CN103380132A | 公开(公告)日: | 2013-10-30 |
发明(设计)人: | K.F.麦丹尼尔;H.陈;J.P.商利;D.J.格拉姆波夫尼克;B.格林;T.米德尔顿;T.霍普金斯;Y.S.区 | 申请(专利权)人: | 益安药业;ABBVIE公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D401/12;A61K31/407;A61P31/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;万雪松 |
地址: | 美国麻*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 菲啶大环丙型 肝炎 丝氨酸 蛋白酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其药用可接受的盐、酯或前药:
(I)
其中:
J是不存在的、任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基、任选地取代的亚炔基、-C(O)-、-O-C(O)-、-N(R3)-C(O)-、-C(S)-、-C(=NR4)-、-S(O)-、-S(O2)-、或-N(R3)-;
A是任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的芳基、任选地取代的芳烷基、任选地取代的烷氧基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的杂环基、或任选地取代的碳环基;
各R1独立地选自
(i) 卤素、羟基、氨基、-CN、-CF3、-N3、-NO2、-OR4、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-N(R3)S(O)2-R4、-N(R3)(SO2)NR3R4、-NR3R4、-C(O)-O_R4、-C(O)R4、-C(O)NR3R4、或-N(R3)C(O)R4;
(ii) 任选地取代的芳基;
(iii) 任选地取代的杂芳基;
(iv) 任选地取代的杂环基;
(v) 任选地取代的碳环基;或
(vi) 任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;
其中R1中的至少一个是卤素或-OR4;
G是-E-R5;
其中 E是不存在的;任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基、任选地取代的亚炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;或-O-、-S-、-N(R3)-、-N(R3)S(Op)-、-N(R3)C(O)-、-N(R3)C(O)S(Op)-、-OS(Op)-、-C(O)S(Op)-、或-C(O)N(R3)S(Op)-;
各p独立地是0、1、或2;
R5是H;任选地取代的烷基、任选地取代的烯基、或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的碳环基、任选地取代的杂环基、任选地取代的芳基、或任选地取代的杂芳基;
R3和R4每次出现时各自独立地选自以下:任选地取代的烷基、任选地取代的烯基或任选地取代的炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;任选地取代的芳基;任选地取代的杂芳基;任选地取代的杂环基;任选地取代的碳环基;或氢;
L是不存在的或选自任选地取代的亚烷基、任选地取代的亚烯基或任选地取代的亚炔基,各自含有0、1、2、或3个选自O、S、或N的杂原子;
j = 0、1、2、3、或4;
k= 0、1、2、或3;
m = 0、1、或2;
n是1、2、3、或4;且
表示碳碳单键或双键 。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药用可接受的盐、酯或前药,其中 E是-NHS(O)-或-NHS(O2)-,且R5是环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、或咪唑基,其各个是任选地取代的。
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