[发明专利]使用碳酸酐酶同工酶IX抑制剂的癌症靶向无效
申请号: | 201180068430.1 | 申请日: | 2011-12-21 |
公开(公告)号: | CN103443083A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | 克劳迪尤·苏普然;P·兰宾;J-Y·维奴姆 | 申请(专利权)人: | 马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所";法国国家科学研究中心;克劳迪尤·苏普然 |
主分类号: | C07D233/88 | 分类号: | C07D233/88;C07D233/91;A61K31/4164 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 韦东 |
地址: | 荷兰马斯*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 碳酸 ix 抑制剂 癌症 靶向 | ||
1.一种下式(1)的化合物及其药学上可接受的盐,
其中,Z是由下式(2a)代表的Z1:
或者,Z是由下式(2b)代表的Z2:(CH2)nCH2X
或者,Z是由下式(2c)代表的Z3:
并且R1和R2可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、氰基或卤素原子;
R3、R4、R6和R7可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、卤素原子、氰基、烷氧基、磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
R5可以是磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
X=磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
Y=O或S;
n=0、1、2、3、4或5,并且其中若n=0,R2=2-CH3,Z=Z1,R3=R4=R6=R7=H且R5=SO2NH2,则所述NO2不在第4位上。
2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是下式(3a)、
下式(3b)、
或下式(3c)代表的化合物或其药学上可接受的盐,
并且,R1和R2可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、氰基或卤素原子;
R3、R4、R6和R7可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、卤素原子、氰基、烷氧基、磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
R5可以是磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
X=磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;
Y=O或S;
n=0、1、2、3、4或5。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其特征在于,R1和R2各自独立地是H或CH3。
4.如权利要求1-3所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H。
5.如权利要求1-4所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7。
6.如权利要求1-4所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7=H。
7.如权利要求1-6所述的化合物,其特征在于,R5或R6是磺酰胺。
8.如权利要求1-7所述的化合物,其特征在于,R5=磺酰胺。
9.如权利要求1-8所述的化合物,其特征在于,n=0、1或2。
10.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=0。
11.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=1。
12.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=2。
13.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R5=R7=H,R6=磺酰胺,并且n=0。
14.如权利要求1-3所述的化合物,其特征在于,R1=H且R2=CH3。
15.如权利要求1-3或权利要求14所述的化合物,其特征在于,n=0、1或2。
16.如权利要求1-3或权利要求14-15所述的化合物,其特征在于,n=1。
17.如权利要求1-3或权利要求14-16所述的化合物,其特征在于,X是氨基磺酸酯或硫酰胺。
18.如权利要求1-3或权利要求14-17所述的化合物,其特征在于,R1=H,R2=CH3,X=氨基磺酸酯且n=1。
19.如权利要求1-3或权利要求14-17所述的化合物,其特征在于,R1=H,R2=CH3,X=硫酰胺且n=1。
20.如权利要求1-3或权利要求14-15所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7。
21.如权利要求1-3、权利要求14-15或权利要求20所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7=H。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所";法国国家科学研究中心;克劳迪尤·苏普然,未经马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所";法国国家科学研究中心;克劳迪尤·苏普然许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180068430.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:调节FXR的组合物和方法
- 下一篇:核受体结合剂的用途