[发明专利]使用碳酸酐酶同工酶IX抑制剂的癌症靶向无效

专利信息
申请号: 201180068430.1 申请日: 2011-12-21
公开(公告)号: CN103443083A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 克劳迪尤·苏普然;P·兰宾;J-Y·维奴姆 申请(专利权)人: 马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所";法国国家科学研究中心;克劳迪尤·苏普然
主分类号: C07D233/88 分类号: C07D233/88;C07D233/91;A61K31/4164
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 韦东
地址: 荷兰马斯*** 国省代码: 荷兰;NL
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摘要:
搜索关键词: 使用 碳酸 ix 抑制剂 癌症 靶向
【权利要求书】:

1.一种下式(1)的化合物及其药学上可接受的盐,

其中,Z是由下式(2a)代表的Z1:

或者,Z是由下式(2b)代表的Z2:(CH2)nCH2X

或者,Z是由下式(2c)代表的Z3:

并且R1和R2可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、氰基或卤素原子;

R3、R4、R6和R7可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、卤素原子、氰基、烷氧基、磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

R5可以是磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

X=磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

Y=O或S;

n=0、1、2、3、4或5,并且其中若n=0,R2=2-CH3,Z=Z1,R3=R4=R6=R7=H且R5=SO2NH2,则所述NO2不在第4位上。

2.如权利要求1所述的化合物,所述化合物是下式(3a)、

下式(3b)、

或下式(3c)代表的化合物或其药学上可接受的盐,

并且,R1和R2可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、氰基或卤素原子;

R3、R4、R6和R7可各自独立地是H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环、芳基、卤素原子、氰基、烷氧基、磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

R5可以是磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

X=磺酰胺、氨基磺酸酯或硫酰胺;

Y=O或S;

n=0、1、2、3、4或5。

3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其特征在于,R1和R2各自独立地是H或CH3。

4.如权利要求1-3所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H。

5.如权利要求1-4所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7。

6.如权利要求1-4所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7=H。

7.如权利要求1-6所述的化合物,其特征在于,R5或R6是磺酰胺。

8.如权利要求1-7所述的化合物,其特征在于,R5=磺酰胺。

9.如权利要求1-8所述的化合物,其特征在于,n=0、1或2。

10.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=0。

11.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=1。

12.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R6=R7=H,R5=磺酰胺,并且n=2。

13.如权利要求1-9所述的化合物,其特征在于,R1=R2=H,R3=R4=R5=R7=H,R6=磺酰胺,并且n=0。

14.如权利要求1-3所述的化合物,其特征在于,R1=H且R2=CH3。

15.如权利要求1-3或权利要求14所述的化合物,其特征在于,n=0、1或2。

16.如权利要求1-3或权利要求14-15所述的化合物,其特征在于,n=1。

17.如权利要求1-3或权利要求14-16所述的化合物,其特征在于,X是氨基磺酸酯或硫酰胺。

18.如权利要求1-3或权利要求14-17所述的化合物,其特征在于,R1=H,R2=CH3,X=氨基磺酸酯且n=1。

19.如权利要求1-3或权利要求14-17所述的化合物,其特征在于,R1=H,R2=CH3,X=硫酰胺且n=1。

20.如权利要求1-3或权利要求14-15所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7。

21.如权利要求1-3、权利要求14-15或权利要求20所述的化合物,其特征在于,R3=R4=R7=H。

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