[发明专利]精氨酸酶抑制剂及其使用方法

权利要求书

1.包括α-氨基酸化合物或其衍生物或其盐的组合物，

其中第一取代基和第二取代基连接至所述化合物的α-碳，

其中所述第一取代基包括选自硼酸和N-羟基胍的组成部分，

其中所述第二取代基包括近端氮原子，

其中所述近端氮是碱性的，

进一步地，其中所述近端氮通过两个、三个或四个碳的链与所述α-碳分开，

条件是所述化合物不是2-氨基-6-二羟硼基-2-(3-(哌嗪-1-基)丙基)己酸、2-(3-(4-乙酰哌嗪-1-基)丙基)-2-氨基-6-二羟硼基己酸、2-氨基-6-二羟硼基-2-(3-(4-(4-氰基苄氧基)哌嗪-1-基)丙基己酸或2-氨基-6-二羟硼基-2-(3-(4-(3-甲氧基苯氨羰基)哌嗪-1-基)丙基)己酸。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述第一取代基包括硼酸。

3.权利要求2所述的组合物，其中所述第一取代基是-(CH₂)₄B(OH)₂或其酯。

4.权利要求1所述的组合物，其中所述近端氮是伯胺基团、仲胺基团或叔胺基团的一部分。

5.权利要求1所述的组合物，其中所述近端氮是杂环基团的一部分。

6.权利要求5所述的组合物，其中所述杂环基团选自氮丙啶、氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、氮杂环庚烷、氮杂环辛烷、二氮杂环丁烷咪唑烷、吡唑烷、唑烷、异唑烷、噻唑烷、异噻唑烷、哌嗪、吗啉、其桥连类似物、其稠合结合物以及其取代形式。

7.权利要求1所述的组合物，其中所述第二取代基通过两个或三个碳的链与所述α-碳分开。

8.权利要求7所述的组合物，其中所述第二取代基通过三个碳的链与所述α-碳分开。

9.权利要求5所述的组合物，其中所述取代的杂环基团包括选自(C₁-C₆)烷基、卤基、芳基和杂芳基、芳基(C₁-C₆)烷基、杂芳基(C₁-C₆)烷基、-C(＝O)R³、-SO₂R⁵、-CONHR³、COOR³、OR²和NR³R³的至少一个取代基，

条件是，如果所述至少一个取代基是OR²或NR³R³，那么所述至少一个取代基未与所述杂环基团的氮原子连接至相同碳原子上；

其中：

R²是H、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基、芳基(C₁-C₆)烷基、杂芳基(C₁-C₆)烷基、-C(＝O)(C₁-C₆)烷基、-C(＝O)(芳基)、-C(＝O)(杂芳基)、-SO₂(C₁-C₆)烷基、-SO₂(芳基)、-SO₂(杂芳基)、-CONH(C₁-C₆)烷基、-CONH(芳基)或-CONH(杂芳基)；并且，

R³的每个存在独立地是H、(C₁-C₆)烷基、芳基、杂芳基、芳基(C₁-C₆)烷基或杂芳基(C₁-C₆)烷基。