[发明专利]用于治疗失眠的方法

说明书

技术领域

本发明涉及在未患有精神疾病的患者中使用低剂量的喹硫平治疗失眠的方法。

背景技术

喹硫平（也被称为2-[2-(4-]二苯并[b,f]-[1,4]硫氮杂卓-11-基-1-哌嗪基)乙氧基]乙醇）是苯并硫氮杂卓抗精神病药剂。

喹硫平可以作为化合物11-[4-[2-(2-羟乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯丙[b,f]-[1,4]硫氮杂卓，或作为药学上可接受的盐（包括氯化物盐、马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐和硫酸盐）被施用。

喹硫平及其盐的制备公开于例如欧洲专利NO.EP240,228。

目前，喹硫平在美国以25mg、50mg、100mg、150mg、200mg、300mg和400mg的剂量，以SEROQUEL的商标名销售。在非常低的剂量下，喹硫平主要作为组胺受体阻断剂和α₁-肾上腺素阻断剂。当剂量增加时，喹硫平激活肾上腺素系统，并与5-羟色胺受体和自受体紧密结合。在高剂量下，喹硫平开始阻断显著量的多巴胺受体。

喹硫平被指出用于治疗精神分裂症、双相障碍相关的抑郁发作、与I型双相障碍相关的急性躁症发作、以及I型双相障碍的维持治疗。

有大比例的成年人群在他们人生的某些阶段患有某种形式的失眠。失眠可能作为偶然的发作出现，或者可能是慢性的（其通常被理解为涉及其间三周以上的发作）。源于失眠的睡眠剥夺的影响是多种多样的，并可包括注意力不集中、在日间常感觉疲惫、精力减退、视觉模糊、易怒和出现幻觉。

喹硫平已用于治疗在具有精神疾病共病的患者中的失眠，如M.E.Cates等人，Metabolic Consequences of Using Low-Dose Quetiapine for Insomnia in Psychiatric Patients,Community Ment.Health J，May 27,2009和Drug Use Evaluation:Low-Dose Quetiapine(SeroquelSeroquel XROregon State University,Drug Use Research & Management Program所公开。喹硫平也已经以高剂量来施用以治疗失眠，如C.R.Dolder & J.McKinsey,Quetiapine for Sleep in Patients with Dementia,The Consultant Pharmacistvol.25,no.10,pp.676-79,October2010;J.N.Wine等人，Effects of Quetiapine on Sleep in Nonpsychiatric and Psychiatric Conditions,The Annals of Pharmacotherapy,vol.43,no.4,pp.707-713,March 18,2009;C.Juri等人，Quetiapine for Insomnia in Parkinson Disease:Results from an Open-Label Trial,Clinical Neuropharmacology,vol.28,issue 4,pp.185-87,July/Aug.2005;和S.Cohrs等人，Sleep-promoting Properties of Quetiapine in Healthy Subjects,Psychopharmacology,vol.174,pp.421-429(2004)所公开。然而，本发明首次发现低剂量的喹硫平，特别是1-20mg的剂量和优选1-12.5mg的剂量，对于未患精神疾病患者中的失眠的治疗有用，特别是对于未患精神疾病的上年纪的患者或老年病的患者。此处使用的术语“上年纪的”和“老年病的”可互换使用，指代60岁或60岁以上的患者，优选65岁或65岁以上的患者。

因此，本发明的目的是提供通过施用低剂量的喹硫平在未患精神疾病的患者中治疗失眠的方法。

本发明的另一目的是提供通过施用低剂量的喹硫平在未患精神疾病的上年纪的或老年病的患者中治疗失眠的方法。

本发明进一步的目的是提供治疗失眠的方法，其包含向未患精神疾病的患者的低剂量的喹硫平的双相或脉冲式施用，其中所述双相或脉冲式施用对治疗失眠有用，特别有助于睡眠的诱导或启动，并有助于睡眠的维持。

通过阅读附上的说明书，本发明的这些和其它目的会变得明显。

发明内容