[发明专利]低水金属离子洁齿剂

说明书

发明领域

本发明的实施方案涉及洁齿剂组合物。具体地，本发明的实施方案涉及具有低水相的洁齿剂组合物，所述低水相包含有效量的亚锡、铜和锌离子抗微生物剂，所述抗微生物剂连同水溶性多聚磷酸盐配制，以降低与这些金属离子相关的收敛性和染色。掺入单独包含交联的聚乙烯基吡咯烷酮的增稠剂的制剂有效提供优良的流变学特性。

发明背景

多聚磷酸盐已用于洁齿剂，以促进口腔健康。多聚磷酸盐为帮助延缓牙结石形成的已知的防牙垢剂。金属离子(例如亚锡和锌离子)已知为有效的抗微生物剂。这些金属离子提供防牙龈炎和抗斑益处并且还可改进口气和降低敏感性。自从二十世纪五十年代，氟化亚锡已作为氟化物来源用于牙科以防止龋齿。类似地，柠檬酸锌已显示具有抗斑、防牙龈炎和防牙垢效力。此外，锌还显示了其作为防臭剂的效力。

虽然这些活性物质先前已用于洁齿剂，但出于若干原因，已证明在稳定的单相中共同提供这些活性物质具有挑战性。这样的技术问题曾经是保存亚锡离子的生物可用性和使亚锡离子源的化学稳定性最大化。某些多聚磷酸盐在高含水系统中不稳定。在含水系统中的这些多聚磷酸盐易受水解影响，除非它们在高pH介质下存在，所述高pH介质与高亚锡可用性不相容。氟化亚锡倾向于在水性环境中沉淀金属离子，从而降低口腔护理组合物中金属离子的效力。此外，在环境温度下，多聚磷酸盐与口腔组合物中的离子氟化物反应，以产生单氟磷酸根离子和改变组合物的pH。该反应损害口腔组合物的效力及其向口腔表面提供稳定的离子氟化物和多聚磷酸盐的能力。

提供这些有效的洁齿剂组合物的其它尝试已降低存在于组合物中的水的量。降低水的量在理论上将降低或消除与氟化物、多聚磷酸盐和其它离子活性物质相关的稳定性问题。然而，降低水的含量，和任选用湿润剂代替一些或所有除去的水，在得到组合物中可接受的流变学和增稠性质方面产生问题。当除去水(水为高度极性溶剂)时，常规的增稠剂例如羧甲基纤维素(CMC)倾向于不适当地凝胶化。降低洁齿剂组合物中水含量的尝试包括在例如EP 0 638 307 B1、美国专利号4,647,451和美国专利号5,670,137中描述的洁齿剂。这样的已知制剂已显示呈现随时间的渐进性增稠，这延长洁齿剂达到流变学稳态的时间或甚至防止洁齿剂达到流变学稳态。理想地，为了消费者接受，洁齿剂制剂需要在两周内达到稳态。如果制剂常规地随着时间提高粘度，分配制剂将变得困难，这可能导致消费者不满意。

本文对已知的组合物、方法和设备的某些优点和缺点的描述不旨在使实施方案的范围局限于它们的排除物(或包含物，视情况而定)。实际上，某些实施方案可包括一种或多种已知的化合物、方法或设备，而不遭受上述缺点。

发明概述

本领域需要提供洁齿剂组合物，其可在低水单相系统中有效组合亚锡、氟化物和锌离子的源与具有四个或更多个磷原子的多聚磷酸盐的组合，所述低水单相系统有效递送水不稳定的活性物质和/或在单相中对于彼此具有反应性的活性物质。还需要提供具有提高的流变学特性的低水单相洁齿剂组合物。

由下文提供的详细说明，本发明的适用性的其它领域将变得显而易见。应理解的是，详细说明和具体实例虽然说明本发明的优选实施方案，但旨在仅为说明目的，并且不旨在限制本发明的范围。

实施方案详述

优选实施方案的以下描述仅为示例性质，并且绝不旨在限制本发明、其应用或用途。除非另外说明，否则本文使用的所有百分比为基于总洁齿剂组合物的重量。除非另外说明，否则本文使用的比率为相应组分的重量比。除非另外说明，否则所有测量在25℃下进行。通篇使用的范围用作描述在该范围内的每个和所有值的简写。可选择该范围内的任何值作为该范围的端点。

洁齿剂组合物为一种产品，其在普通的供给过程中，不特意吞咽用于特定治疗剂的全身供给目的，而是在口腔中保留足以接触基本上所有牙齿表面和/或口腔组织的时间，用于口腔行为的目的。本发明的洁齿剂组合物可为牙膏或牙粉形式。除非另外说明，否则本文使用的术语“洁齿剂”是指糊剂或凝胶制剂。洁齿剂组合物可为任何期望形式，例如深条纹、表面条纹、多层、具有围绕糊剂的凝胶，或它们的任何组合。

本文使用的短语“水性载体”是指用于本发明实施方案组合物的任何安全和有效的材料。这样的材料包括增稠剂、湿润剂、离子活性成分、缓冲剂、防牙结石剂、研磨抛光材料、过氧化物源、碱金属碳酸氢盐、表面活性剂、二氧化钛、着色剂、调味体系、增甜剂、抗微生物剂、草药剂、脱敏剂、染色降低剂和它们的混合物。