[发明专利]环胺衍生物作为EP4受体拮抗剂有效
申请号: | 201180072023.8 | 申请日: | 2011-07-04 |
公开(公告)号: | CN103702980A | 公开(公告)日: | 2014-04-02 |
发明(设计)人: | 曼纽拉·博列洛;塞布丽娜·普奇;路易吉·彼罗·斯塔西;卢乔·罗瓦蒂 | 申请(专利权)人: | 罗达制药股份公司 |
主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D209/52;C07D209/54;C07D211/60;C07D221/04;C07D453/06;A61K31/453;A61P29/00;A61K31/40 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 意大利;IT |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 作为 ep sub 受体 拮抗剂 | ||
1.一种式(I)的环胺化合物:
或其药学上可接受的盐或衍生物,其中:
A选自由以下组成的组:
其中
n=0、1或2
m=0或1
R1和R2独立地是氢、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环;
R3是H或直链的或支链的C1-3烷基
R4和R5独立地是氢、氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,
Ar是
-具有以下的苯基:
i.在4位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,或
ii在3位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,条件是
iia.当A是B时,R4和R5二者都是氟、直链的或支链的C1-3烷基,或被接合在一起,它们形成环丙基环,
iib.A是C并且m是0
iic.A是D并且m是1,
-含有1至3个杂原子的5元杂芳族环,其中所述杂原子独立于彼此地是S、O或N;或
-含有1至3个N的6元杂芳族环。
2.根据权利要求1所述的式(I)的环胺化合物,其中Ar是具有在4位的一个选自氟、氰基或三氟甲基的取代基的苯基。
3.根据权利要求2所述的式(I)的环胺化合物,其中R1是氢并且R2是甲基或R1和R2被联合在一起以形成环丙基环。
4.根据权利要求1所述的环胺化合物,其中A是B并且具有式IB
和/或其药学上可接受的衍生物或盐,其中
n=0、1或2
R1和R2独立地是氢、直链的或支链的C1-3烷基,或被接合在一起以形成环丙基环,
R3是H或直链的或支链的C1-3烷基,
R4和R5独立地是氢、氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,
Ar是
-具有以下的苯基:
i.在4位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,或
ii在3位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,条件是R4和R5二者都是氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,
-含有1至3个杂原子的5元杂芳族环,其中所述杂原子独立于彼此地是S、O或N;或
-含有1至3个N的6元杂芳族环。
5.根据权利要求4所述的式(IB)的环胺化合物,其中Ar是具有在4位的选自氟、氰基和三氟甲基的苯基。
6.根据权利要求4或5所述的式(IB)的环胺化合物,其中R1和R2是甲基或被联接在一起以形成环丙基环。
7.根据权利要求4-6中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中R3是氢。
8.根据权利要求4-7中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中R4和R5独立地选自氢、氟、甲基或被联合在一起以形成环丙基环。
9.根据权利要求4-8中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中n是1并且R4和R5独立地选自氢、氟、甲基。
10.根据权利要求4-8中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中n是2并且Ar是在4位被一个选自氟、氰基或三氟甲基的取代基取代的苯基。
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