[发明专利]环胺衍生物作为EP4受体拮抗剂有效

专利信息
申请号: 201180072023.8 申请日: 2011-07-04
公开(公告)号: CN103702980A 公开(公告)日: 2014-04-02
发明(设计)人: 曼纽拉·博列洛;塞布丽娜·普奇;路易吉·彼罗·斯塔西;卢乔·罗瓦蒂 申请(专利权)人: 罗达制药股份公司
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D209/52;C07D209/54;C07D211/60;C07D221/04;C07D453/06;A61K31/453;A61P29/00;A61K31/40
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要:
搜索关键词: 衍生物 作为 ep sub 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种式(I)的环胺化合物:

或其药学上可接受的盐或衍生物,其中:

A选自由以下组成的组:

其中

n=0、1或2

m=0或1

R1和R2独立地是氢、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环;

R3是H或直链的或支链的C1-3烷基

R4和R5独立地是氢、氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,

Ar是

-具有以下的苯基:

i.在4位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,或

ii在3位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,条件是

iia.当A是B时,R4和R5二者都是氟、直链的或支链的C1-3烷基,或被接合在一起,它们形成环丙基环,

iib.A是C并且m是0

iic.A是D并且m是1,

-含有1至3个杂原子的5元杂芳族环,其中所述杂原子独立于彼此地是S、O或N;或

-含有1至3个N的6元杂芳族环。

2.根据权利要求1所述的式(I)的环胺化合物,其中Ar是具有在4位的一个选自氟、氰基或三氟甲基的取代基的苯基。

3.根据权利要求2所述的式(I)的环胺化合物,其中R1是氢并且R2是甲基或R1和R2被联合在一起以形成环丙基环。

4.根据权利要求1所述的环胺化合物,其中A是B并且具有式IB

和/或其药学上可接受的衍生物或盐,其中

n=0、1或2

R1和R2独立地是氢、直链的或支链的C1-3烷基,或被接合在一起以形成环丙基环,

R3是H或直链的或支链的C1-3烷基,

R4和R5独立地是氢、氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,

Ar是

-具有以下的苯基:

i.在4位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,或

ii在3位的一个选自由卤素、氰基、三氟甲基组成的组的取代基,条件是R4和R5二者都是氟、直链的或支链的C1-3烷基或被接合在一起以形成环丙基环,

-含有1至3个杂原子的5元杂芳族环,其中所述杂原子独立于彼此地是S、O或N;或

-含有1至3个N的6元杂芳族环。

5.根据权利要求4所述的式(IB)的环胺化合物,其中Ar是具有在4位的选自氟、氰基和三氟甲基的苯基。

6.根据权利要求4或5所述的式(IB)的环胺化合物,其中R1和R2是甲基或被联接在一起以形成环丙基环。

7.根据权利要求4-6中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中R3是氢。

8.根据权利要求4-7中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中R4和R5独立地选自氢、氟、甲基或被联合在一起以形成环丙基环。

9.根据权利要求4-8中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中n是1并且R4和R5独立地选自氢、氟、甲基。

10.根据权利要求4-8中任一项所述的式(IB)的环胺化合物,其中n是2并且Ar是在4位被一个选自氟、氰基或三氟甲基的取代基取代的苯基。

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