[发明专利]取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶、它们作为药物的用途和包含它们的药物制剂有效
| 申请号： | 201180074839.4 | 申请日： | 2011-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN103930421A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | L.比亚利;K.洛伦兹;K.沃思;K.斯坦恩迈耶;G.赫斯勒;J.珀纳斯托弗;J.布伦德尔 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D471/18;A61K31/437;A61K31/439;A61P9/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 吡啶 它们 作为 药物 用途 包含 药物制剂 | ||
1.式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或这些形式的混合物，和/或它们的药用盐，所述式I为：
其中
A＝(C6-C10)-芳基或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的五元或六元杂芳基，
其中所述芳基和杂芳基任选取代有1-3个独立选自以下的残基：F、Cl、Br、CN、(C1-C6)-烷基-、(C1-C6)-烷基-O-和(C1-C6)-烷基-S-，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢原子可被氟替换；
X＝(C6-C10)-芳基或包含1-3个选自N、O和S的杂原子的五元或六元杂芳基，
其中所述芳基和杂芳基任选取代有1-3个独立选自以下的残基：F、Cl、Br、CN、(C1-C6)-烷基-、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S-、(C1-C6)-烷基-O-C(O)-和(C1-C6)-烷基-SO2-、
其中，所述烷基部分的一个或多个氢原子可被氟替换；
R1＝R5-C(＝O)-或(C1-C6)-烷基-SO2-；
R2＝H、(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基-；
R3＝H、(C1-C4)-烷基-；
R4＝H、(C1-C4)-烷基-；
或其中R3和R4一起形成(C2-C3)-亚烷基桥；
R5＝H、(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基-、(C1-C6)-烷基-O-、(C1-C6)-烷基-S-、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基-、HO-(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基-、(C6-C10)-芳基-、(C6-C10)-芳基-(C1-C6)-烷基-、R7R6N-、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基-、脂肪族杂环，
其中，所述烷基部分的一个或多个氢原子可被氟替换，和
其中所述脂肪族杂环选自吗啉基、哌啶基、吡咯烷基和包含氧原子的4-7元脂肪族杂环，和
其中所述脂肪族杂环可任选取代有1-3个独立选自以下的取代基：F、OH、(C1-C6)-烷基-O-和(C1-C6)-烷基-，和
其中所述杂芳基残基为五元或六元环系，其包含1-3个选自N、O和S的杂原子，和
其中所述芳基和杂芳基任选取代有1-3个独立选自以下的残基：F、Cl、Br、CF3、(C1-C6)-烷基-、(C1-C6)-烷基-O-、CN、(C1-C2)-烷基-SO2-；R6＝H、(C1-C6)-烷基-、(C3-C6)-环烷基-，
其中所述烷基的一个氢原子可被OH或(C1-C6)-烷基-O-残基替换，和
其中所述烷基的一个或多个氢原子可被氟替换；
R7＝H、(C1-C6)-烷基-；
其中所述烷基的一个或多个氢原子可被氟替换，
并且
条件是如果R5为甲基，和R2、R3和R4等于H，和A等于4-氟-苯基，则所述残基X不是苯基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-甲基-苯基、4-甲氧基-苯基、4-乙酰氧基苯基、2-氯-苯基、3,4-二氯苯基，和
条件是如果R5为甲基，和R2、R3和R4等于H，和X为苯基残基，则所述残基A不是苯基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-甲基-苯基、4-乙基氧基-苯基、3-三氟甲基-苯基、噻吩-2-基或4-甲基噻吩基，和
条件是如果R5为甲基，和R2为甲基，和R3和R4等于H，和A等于4-氟-苯基，则所述残基X不是苯基。
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