[发明专利]溶解的厚朴酚类似物

说明书

发明领域

本发明公开涉及溶解的厚朴酚类似物。

发明背景

已知例如丙基厚朴酚、异丙基厚朴酚、丁基厚朴酚和异丁基厚朴酚等厚朴酚类似物具有抗菌活性，它们还显示出能够降低在口腔组织中促炎介质的表达。使用这些厚朴酚类似物的问题是它们在典型的个人护理、口腔护理或家庭护理组合物中的溶解度。它们的使用受限于它们的溶解度。需要溶解这些类似物以增加它们在个人、口腔或家庭护理组合物中的用途。问题是寻找可以溶解这些类似物的材料。即便在某一类给定的材料中，也并不是该类材料中的所有成分都能有效溶解这些类似物。

发明概述

一种包含溶解的厚朴酚类似物的组合物，所述组合物包含选自丙基厚朴酚、异丙基厚朴酚、丁基厚朴酚和异丁基厚朴酚中的至少一种厚朴酚类似物和脱水山梨糖醇酯，前提条件是，如果选择异丙基厚朴酚，那么所述脱水山梨糖醇酯为聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单月桂酸酯和聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单油酸酯中的至少一种，以及前提条件是，如果选择异丁基厚朴酚，那么所述脱水山梨糖醇酯为聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单油酸酯。

本发明的其他应用领域将通过下文提供的详细描述而变得显而易见。但应当理解的是，虽然详细描述和具体实施例给出了本发明的优选实施方案，但它们仅用于举例说明的目的，而非用于限制本发明的范围。

发明详述

下面描述的优选实施方案仅仅用于示例说明，而决无意于限制本发明、其应用或用途。

本发明公开是一种包含溶解的厚朴酚类似物的组合物，所述组合物包含选自丙基厚朴酚、异丙基厚朴酚、丁基厚朴酚和异丁基厚朴酚中的至少一种厚朴酚类似物和脱水山梨糖醇酯，前提条件是，如果选择异丙基厚朴酚，那么所述脱水山梨糖醇酯为聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单月桂酸酯和聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单油酸酯中的至少一种，以及前提条件是，如果选择异丁基厚朴酚，那么所述脱水山梨糖醇酯为聚氧乙烯20脱水山梨糖醇单油酸酯。

丙基厚朴酚为5，5’-二-正-丙基联苯-2，2’-二酚，以及丁基厚朴酚为5，5’-二-正-丁基联苯-2，2’-二酚。异丙基厚朴酚为5，5’-二-异丙基联苯-2，2’-二酚，以及异丁基厚朴酚为5，5’-二-异丁基联苯-2，2’-二酚。

脱水山梨糖醇酯通常被称为聚山梨醇酯，并且它们可以下面的Tween商标名购自ICIAmericas，Inc。可使用的聚山梨醇酯包括但不限于，聚山梨醇酯20(聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯)、聚山梨醇酯40(聚氧乙烯(2)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯)、聚山梨醇酯60(聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯)、聚山梨醇酯80(聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯)以及聚山梨醇酯85(聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇三油酸酯)。

每个脱水山梨糖醇酯能够溶解高达100克/升纯的丙基厚朴酚或丁基厚朴酚。在某些实施方案中，脱水山梨糖醇酯的量为组合物中丙基厚朴酚或丁基厚朴酚重量的至少10倍。

聚山梨醇酯80能够溶解高达50克/升纯的异丙基厚朴酚或异丁基厚朴酚。在某些实施方案中，聚山梨醇酯80的量为组合物中异丙基厚朴酚或异丁基厚朴酚重量的至少20倍。聚山梨醇酯80能眵溶解这些类似物是令人感到意外的。异丁基厚朴酚在聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40或聚山梨醇酯85中不溶解。

聚山梨醇酯20能够溶解高达100克/升纯的异丙基厚朴酚。在某些实施方案中，聚山梨醇酯20的量为组合物中异丙基厚朴酚重量的至少10倍。聚山梨醇酯20能够溶解这些类似物是令人感到意外的。在聚山梨醇酯40或聚山梨醇酯85中每升最多仅能溶解10克异丙基厚朴酚。

令人惊奇的是这些脱水山梨糖醇酯能够溶解这些类似物。许多其它的增溶剂，例如PEG-7椰油酸甘油脂、泊洛沙姆124、PPG-2羟乙基椰油酰胺、PPG-5月桂醇聚醚-5(Eumulgin^TM ES)、PEG-8/SMDI共聚物、肉豆蔻酸异丙酯或C12-15烷基苯甲酸酯不能溶解异丁基厚朴酚。