[发明专利]口腔护理组合物

说明书

背景技术

塞拉集宁(Ceragenin)是一种从甾醇骨架合成产生的阳离子类固醇抗菌剂。

已知季铵化合物具有抗菌活性，并且其在口腔护理中的应用也是已知的。然而，含有季铵化合物与阳离子类固醇化合物的组合的口腔护理产品迄今为止尚未出现。

发明内容

本发明的一些实施方案提供了一种水性口腔护理组合物，其包括：阳离子类固醇化合物；和季铵化合物。

其它实施方案提供了治疗口腔疾病或病况的方法，其包括向有需要的受试者的口腔施用前述任一权利要求所述的组合物的方法。

本发明的进一步的应用领域将通过在下文中提供的详细描述而变得显而易见。应当理解的是，详细描述和具体例子虽然指示本发明的优选实施方案，但是仅用于说明的目的，而并非意图限制本发明的范围。

具体实施方式

本发明的一些实施方案提供了一种水性口腔护理组合物，其包括：阳离子类固醇化合物；和季铵化合物。

如本文所用，术语“水性”是指至少约40％(重量)的游离水含量。

在一些实施方案中，所述组合物含有约40％至约97％(重量)的游离水。在一些实施方案中，组合物包含大于约50％(重量)的游离水。在一些实施方案中，所述组合物包含约50％至约90％(重量)的游离水。在一些实施方案中，所述组合物包含约60％至约85％(重量)的游离水。在一些实施方案中，所述组合物含有约73％至约83％(重量)的游离水。一些实施方案包含约74％，约75％，约76％，约77％，约78％，约79％，约80％，约81％或约82％(重量)的游离水。

在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物是式(I)的化合物：

其中R₁选自-OH或NH-R₂，其中R₂是C₂-C₁₄烷基、C₂-C₁₄烯基或C₂-C₁₄炔基，且n为3或4。

一些实施方案提供一种组合物，其中式(I)的化合物选自式(II)的化合物：

式(III)的化合物

在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物为式(II)化合物

在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物具有从约500至约1000的分子量，在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物具有从约650至约850的分子量。

在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物以所述组合物的约0.01％至约0.1％重量的浓度存在。在一些实施方案中，所述阳离子类固醇化合物以所述组合物的约0.05％重量的浓度存在。

在一些实施方案中，所述季铵化合物选自：苯扎氯铵，苄索氯铵，甲苄索氯铵，西他氯铵(cetalkonium chloride)，西吡氯铵(cetylpyridinium chloride)，十六烷基三甲铵(cetrimonium)，西曲溴铵(cetrimide)，多法氯铵(dofanium chloride)，四乙基溴化铵，二癸基二甲基氯化铵和杜灭芬(domiphen bromide)。在一些实施方案中，所述季铵化合物包括西吡氯铵。