[发明专利]3-甲氧基苯甲酰胺衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.3-甲氧基苯甲酰胺衍生物，其特征在于：结构式如下式(I)所示：

其中，R₁为氯或溴；R₂和R₃独立地为氟或氢；n为1～5的整数。

2.根据权利要求1所述的3-甲氧基苯甲酰胺衍生物，其特征在于：所述3-甲氧基苯甲酰胺衍生物具体为以下化合物之一：

1)3-[(2-溴乙基)氧基]苯甲酰胺

2)3-[(3-溴丙基)氧基]苯甲酰胺

3)3-[(4-溴丁基)氧基]苯甲酰胺

4)3-[(5-溴戊基)氧基]苯甲酰胺

5)3-[(6-溴己基)氧基]苯甲酰胺

6)3-[(3-氯丙基)氧基]苯甲酰胺

7)3-[(4-氯丁基)氧基]苯甲酰胺

8)3-[(5-氯戊基)氧基]苯甲酰胺

9)3-[(6-氯己基)氧基]苯甲酰胺

10)3-[(2-溴乙基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

11)3-[(3-溴丙基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

12)3-[(4-溴丁基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

13)3-[(5-溴戊基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

14)3-[(6-溴己基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

15)3-[(3-氯丙基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

16)3-[(5-氯戊基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺

17)3-[(4-氯丁基)氧基]-2，6-二氟苯甲酰胺。

3.权利要求1或2所述的3-甲氧基苯甲酰胺衍生物的制备方法，其特征在于：

(1)当R₁为溴，R₂和R₃均为氢时，制备方法为：将3-羟基苯甲酰胺置于N，N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在无水碳酸钾或无水碳酸钠的存在下，加入溴代烷烃，55～65℃反应14～17小时，生成通式(I)的化合物；其中，3-羟基苯甲酰胺与N，N-二甲基甲酰胺或乙腈的比例为1mmol∶11～14mL；3-羟基苯甲酰胺与无水碳酸钾或无水碳酸钠的摩尔比为1∶1.5～2.0；3-羟基苯甲酰胺与溴代烷烃的摩尔比为1∶4～5；

(2)当R₁为氯，R₂和R₃均为氢时，制备方法为：将3-羟基苯甲酰胺置于N，N-二甲基甲酰胺中，加入催化剂碘化钠和无水碳酸钾，然后加入氯代烷烃，55℃～65℃反应16～18小时，生成通式(I)的化合物；其中，3-羟基苯甲酰胺与N，N-二甲基甲酰胺的比例为1mmol∶2.5～3.0mL；3-羟基苯甲酰胺与碘化钠的摩尔比为1∶0.2～0.3；3-羟基苯甲酰胺与无水碳酸钾的摩尔比为1∶1.8～2.0；3-羟基苯甲酰胺与氯代烷烃的摩尔比为1∶4～5；

(3)当R₁为溴，R₂和R₃均为氟时，制备方法为：将2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺置于N，N-二甲基甲酰胺或乙腈中，在无水碳酸钾的存在下，加入溴代烷烃，50～60℃反应7～10小时，生成通式(I)的化合物；其中，2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与N，N-二甲基甲酰胺的比例为1mmol∶11～15mL；2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与无水碳酸钾的摩尔比为1∶2.0～3.0；2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与溴代烷烃的摩尔比为1∶4～5；

(4)当R₁为氯，R₂和R₃均为氟时，制备方法为：将2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺置于N，N-二甲基甲酰胺中，加入催化剂碘化钠和无水碳酸钾，加入氯代烷烃，50～60℃反应7～10小时，生成通式(I)的化合物；其中，2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与N，N-二甲基甲酰胺的比例为1mmol∶2.5～3.0mL；2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与碘化钠的摩尔比为1∶0.2～0.3；2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与无水碳酸钾的摩尔比为1∶2.0～3.0；2，6-二氟-3-羟基苯甲酰胺与氯代烷烃的摩尔比为1∶4～5。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，3-羟基苯甲酰胺与N，N-二甲基甲酰胺或乙腈的比例为1mmol∶11mL；3-羟基苯甲酰胺与无水碳酸钾或无水碳酸钠的摩尔比为1∶1.5。