[发明专利]一种盐酸沙格雷酯缓释微丸及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸沙格雷酯缓释微丸，其特征在于该微丸由含药丸芯包覆缓释衣制成，其中：

含药丸芯的配方含有下列的原料：

盐酸沙格雷酯75-100重量份，赋形剂0-25重量份，二者之和为100重量份，或者二者的份数同比放大或缩小，表面活性剂为盐酸沙格雷酯与赋形剂重量之和的0.1-8％，优选为2-6％；润湿剂为盐酸沙格雷酯与赋形剂重量之和的0.1-30％。

2.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于其含药丸芯粒径分布为0.4～0.8mm。

3.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于其含药丸芯长径比为1.2∶1至1∶1。

4.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于含药丸芯中的赋形剂为药剂学上允许的任意一种或多种非活性的固体物质。

5.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于含药丸芯中的表面活性剂选自下列物质中的一种或多种：聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油衍生物、泊洛沙姆、聚山梨酯、司盘、聚氧乙烯脂肪酸酯、二辛基磺基琥珀酸钠、十二烷基硫酸钠、单脂肪酸甘油酯、单脂肪酸甘油二酯、磷脂。

6.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于含药丸芯中的润湿剂选自下列物质中的一种或多种：水、乙醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、聚乙二醇400、聚丙醇、甘油。

7.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于含药丸芯的缓释衣配方由水不溶性聚合物、增塑剂、分散介质组成，其中，水不溶性聚合物选自下列物质中的一种或多种：乙基纤维素、醋酸纤维素、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂；增塑剂选自下列物质中的一种或多种：甘油、丙二醇、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯、癸二酸二丁酯；分散介质选自下列物质中的一种或多种：水、有机溶剂。

8.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于缓释衣配方中还可以包含任意量的抗粘剂及/或致孔剂，其中，所述的抗粘剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、钛白粉中的一种或多种；所述的致孔剂选自下列物质中的一种或多种：水溶性小分子物质如蔗糖、盐类，水溶性高分子材料如聚乙二醇、聚维酮、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素。

9.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于其缓释衣配方中水不溶性聚合物用量为含药丸芯重量的5％-50％，优选10％-35％，更优选15％-30％；增塑剂为不溶性聚合物用量的0～40％，抗粘剂为不溶性聚合物用量的0～50％，致孔剂为不溶性聚合物用量的0～40％，其余为分散介质。

10.根据权利要求1所述的缓释微丸，其特征在于该含药丸芯与所包覆的缓释衣之间可以添加起隔离作用的隔离层物质，其中，所述的隔离层物质选自下列物质中的一种或多种：羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚乙二醇，优选羟丙甲纤维素；隔离物质的量为含药丸芯重量的2-5％。

11.根据权利要求1或10所述的缓释微丸的制备方法，其特征在于采用挤出滚圆法制备含药丸芯，或者进一步将含药丸芯涂覆隔离层物质，再将缓释衣材的溶液或分散体对涂覆了或未涂覆隔离层物质的含药丸芯进行喷雾包衣。

12.根据权利要求11所述的制备方法，其特征在于采用挤出滚圆法制备含药丸芯时挤出机筛孔直径为0.1～1.5mm，优选0.6mm。