[发明专利]塞来昔布及其制备方法

权利要求书

1.一种塞来昔布制备方法，包括以下步骤：5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑和4-卤苯磺酰胺混合后溶入第二有机溶剂中，再加入碱和催化剂发生偶联反应后得到塞来昔布；其特征在于，所述5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑按以下步骤制备：

1)1-(4-甲基苯基)-4，4，4-三氟-1，3-丁二酮和水合肼混合溶于第一有机溶剂，加热发生脱水成环反应得到5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑粗品；

2)所述粗品经提纯步骤后得到5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述水合肼与所述1-(4-甲基苯基)-4，4，4-三氟-1，3-丁二酮按摩尔比为0.8～1.5∶1混合。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑粗品的提纯步骤为将所述5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑粗品投入乙酸乙酯和石油醚的混合溶液中，进行重结晶。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑和4-卤苯磺酰胺按摩尔比为1∶2～1混合。

5.根据权利要求1述的方法，其特征在于，所述4-卤苯磺酰胺为4-碘苯磺酰胺或4-溴苯磺酰胺。

6.根据权利要求1述的方法，其特征在于，所述偶联反应100～120℃下反应6～9h。

7.一种权利要求1～6中任一项所述方法制得的塞来昔布。