[发明专利]治疗性化合物及相关使用方法无效

专利信息
申请号: 201210005407.4 申请日: 2012-01-06
公开(公告)号: CN103193841A 公开(公告)日: 2013-07-10
发明(设计)人: 凯文·T·斯波特;T·I·拉莎诺娃;李琳;M·A·西迪基;罗宾·拉鲁什-高塞尔;亚历山大·勒米尔 申请(专利权)人: 维瑞斯特姆有限公司
主分类号: C07H19/01 分类号: C07H19/01;A61K31/7048;A61K31/7056;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P31/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 过晓东
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 化合物 相关 使用方法
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

其中,

R1是-OR10、-CH2OR10、-CH2NR11R12、-C(O)R10、-C(O)OR10、-C(O)NR11R12、-OC(O)R10、-OC(O)OR10、-NR11R12、-OC(O)NR11R12、氧代、C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、卤代、卤代烷基、环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、硝基或氰基;

R2是-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10或-NHP(R15R16)OR10

L-M-T一起形成选自-C(R3)2-C(R3)2-C(R3)2-、-CR3=CR3-C(R3)2-和-C(R3)2-CR3=CR3-的结构;或者L-M、M-T或L-M-T和它们结合的1至3个另外的-C(R3)2-、-O-、-NR11-或-S-一起形成3-6元环基、杂环基、芳基或杂芳基环;

R3各自独立地是H、卤代、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)OR12、-NR11’C(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-NR11’S(O2)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10、-NHP(R15R16)OR10,环基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基或杂芳基烷基;

R5是H、卤代、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR1O、氰基、-N3、-NR11R12、-NNR11、-OC(O)NR11R12、-NR11C(O)OR12、-NR11’C(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、-NR11’S(O2)NR11R12、-P(R15R16)OR10、-OP(R15R16)OR10、-SP(R15R16)OR10或-NHP(R15R16)OR10

R6是H、氧代、-OR10、-SR10、-OC(O)R10、-OS(O)R10、-OC(O)OR10、-OS(O)OR10、-NR11R12、=NR11、-OC(O)NR11R12、-SC(O)NR11R12、卤代(例如F、Cl、Br、I)、-NH2、氰基、环基烷基或芳基;

R5和R6一起可任选地形成取代或未取代的5-8元环基、杂环基、芳基或杂芳基环;

R7是H、卤代、C1-C8烷基或C1-C8杂烷基;

R10是H、C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、取代或未取代的C3-C8环基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基、或氨基酸侧链;

R11、R11’和R12各自独立地是H、C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、C3-C8环基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、-OR13、-C(O)OR13、-OC(O)R13、-C(O)R13、-S(O)R13、-S(O2)R13、-NR13R14、氰基、或氨基酸侧链;

R13和R14各自独立地是H、C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、-C(O)R10、C3-C8环基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、或氰基;

R15和R16各自独立地是=O、=S、-OR17、-SR17,或-NR17R18,条件是R15和R16不都是双键部分;

R17和R18各自独立地是H、C1-C8烷基、C1-C8杂烷基、C3-C8环基、C3-C8杂环基、芳基、杂芳基、芳基烷基、或杂芳基烷基;以及

R19是-O-、-S-、-NR17-、-N(OH)-、或-N(OR10)-,

条件是当R1是-C(O)OH,R6是氧代,并且R7是甲基时,R2、R3和R5不都是羟基;条件是当R1是-C(O)OH,R6是氧代,R7是甲基,并且R3和R5是羟基时,R2不是苯酰氧基或苄氧基;且条件是当R1是-C(O)OH,R6是氧代,R7是甲基,并且R2是羟基时,R3或R5不是-OCH2Cl、-OCH2Br或-OC(O)CH2Cl。

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