[发明专利]药物制剂及其在治疗女性性功能障碍中的应用

权利要求书

1.PDE5-抑制剂和睾酮或其与睾酮具有同种活性的类似物的组合在制备用于治疗女性性功能障碍的药物中的应用，其中，提供所述睾酮或其类似物以使在血液循环中存在睾酮或其类似物的峰值，并且提供所述睾酮或其类似物和所述PDE5-抑制剂以使这些化合物的效用重叠。

2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述PDE5抑制剂和睾酮或其类似物的给药模式为使得所述PDE5抑制剂在所述睾酮或其类似物给药后3-5.5h发生效用。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其中，所述睾酮或其类似物被配制成在患有性功能障碍的患者的血液循环中提供峰值浓度为至少0.010nmol/L的游离睾酮或其类似物。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其中，所述睾酮或其类似物以舌下制剂的形式提供。

5.根据权利要求4所述的应用，其中，所述舌下制剂包含环糊精，例如羟丙基-β环糊精。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的应用，其中，所述睾酮或其类似物被设计成在给药后120秒的时间间隔内释放基本上所有的睾酮或其类似物。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的应用，其中，所述药物包括一种包含睾酮的组合物以及一种包含PDE-5抑制剂的组合物。

8.根据权利要求1-6中任一项所述的应用，其中，所述药物包括一个对于所述两种化合物具有不同释放性能的胶囊或配方。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的应用，其中，所述药物包括至少0.3mg睾酮和至多2.5mg睾酮。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的应用，其中，所述药物包括至少5mg伐地那非和至多20mg伐地那非。

11.根据权利要求1-9中任一项所述的应用，其中，所述PDE-5抑制剂不是伐地那非。

12.根据权利要求1-9中任一项所述的应用，其中，所述PDE-5抑制剂是西地那非，并且所述药物包括至少25mg西地那非和至多100mg西地那非。

13.根据权利要求1-9中任一项所述的应用，其中，所述PDE-5抑制剂是他达拉非，并且所述药物包括至少5mg他达拉非和至多20mg他达拉非。

14.根据权利要求1-13中任一项所述的应用，其中，所述药物进一步包括与睾酮或其类似物竞争与SHBG结合的化合物。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的应用，其中，所述睾酮的类似物是睾酮的前体或代谢物。

16.根据权利要求15所述的应用，其中，所述睾酮类似物是二氢睾酮，并且其中所述PDE5-抑制剂和睾酮的给药模式为使得所述PDE5抑制剂在所述睾酮给药后3.5-5.5h发生效用，或者其中所述PDE5抑制剂和二氢睾酮的给药模式为使得所述PDE5-抑制剂在所述二氢睾酮给药后3-5h发生效用，从而使得所述PDE5-抑制剂和睾酮或二氢睾酮的效用同时发生。

17.根据权利要求1-16中任一项所述的应用，其进一步包括多巴胺途径的激动剂。

18.根据权利要求1-17中任一项所述的应用，其进一步包括对中枢神经系统中的肾上腺素能紧张度的抑制。

19.一种药盒，包括至少一种包含睾酮或其与睾酮具有同种活性的类似物的药物组合物和至少一种包含PDE5-抑制剂的药物组合物，其中，所述包含睾酮或其类似物的组合物被设计成在靶位点立即释放基本上所有的睾酮或其类似物，所述药盒包括用于所述两种组合物的给药以使所述PDE5抑制剂和睾酮或其类似物的效用同时发生的说明书。

20.根据权利要求19所述的药盒，进一步包括在性活动之前3.5～5.5h使用包含睾酮的药物组合物和在性活动之前1～2h使用包含PDE-5抑制剂的药物组合物的说明书。

21.根据权利要求20所述的药盒，其中，包含睾酮的药物组合物含有至少0.3mg睾酮和至多2.5mg睾酮。

22.根据权利要求19或20所述的药盒，其中，包含PDE5-抑制剂的药物组合物含有至少5mg伐地那非和至多20mg伐地那非。