[发明专利]一种环糊精衍生物透皮复合膜剂及其制备方法

权利要求书

1.一种环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，通过包括以下步骤的制备方法制得：

(1)将壳聚糖亲水性衍生物、增塑剂加入水中，搅拌，配制成壳聚糖亲水性衍生物的质量体积比为1～10％g/ml的壳聚糖亲水性衍生物溶液；

(2)将聚乙烯醇、透皮促进剂加入水中，搅拌，配制成聚乙烯醇的质量体积比为1～10％g/ml的聚乙烯醇溶液，所述聚乙烯醇溶液中透皮促进剂的浓度为2～6％g/ml，然后向所述聚乙烯醇溶液中加入环糊精衍生物，环糊精衍生物的加入量为聚乙烯醇重量的0.5～1.5倍，搅拌均匀，制得聚乙烯醇-环糊精衍生物溶液；

(3)向所述聚乙烯醇-环糊精衍生物溶液中加入活性物质，制得聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液；

(4)将壳聚糖亲水性衍生物溶液加入到聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液中，搅拌混匀，制得混合溶液，静置排出混合溶液中的气泡，之后将混合溶液涂布或流延铺平，干燥，制得环糊精衍生物透皮复合膜剂；

或者先将壳聚糖亲水性衍生物溶液流延涂布成膜，晾干，再在所述膜上流延聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液成膜，晾干，制得环糊精衍生物透皮复合膜剂；

制得的环糊精衍生物透皮复合膜剂中壳聚糖亲水性衍生物与聚乙烯醇的质量比为：壳聚糖亲水性衍生物∶聚乙烯醇＝(1～10)∶(10～1)。

2.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述壳聚糖亲水性衍生物为羧甲基壳聚糖、羧丙基壳聚糖、羟丙基壳聚糖和壳聚糖季铵盐中的任一种。

3.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述增塑剂为甘油、山梨醇或丙二醇，增塑剂的用量为壳聚糖亲水性衍生物重量的0.5％～5％。

4.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述聚乙烯醇为PVA05-88和/或PVA17-88。

5.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述透皮促进剂为氮酮或薄荷醇。

6.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述环糊精衍生物为羟丙基-α-环糊精、羧甲基-α-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羧甲基-β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、羧甲基-γ-环糊精中的任一种。

7.根据权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂，其特征在于，所述活性物质的加入量为制得的环糊精衍生物透皮复合膜剂重量的0.01～1倍。

8.一种权利要求1所述的环糊精衍生物透皮复合膜剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将壳聚糖亲水性衍生物、增塑剂加入水中，搅拌，配制成壳聚糖亲水性衍生物的质量体积比为1～10％g/ml的壳聚糖亲水性衍生物溶液；

(2)将聚乙烯醇、透皮促进剂加入水中，搅拌，配制成聚乙烯醇的质量体积比为1～10％g/ml的聚乙烯醇溶液，所述聚乙烯醇溶液中透皮促进剂的浓度为2～6％g/ml，然后向所述聚乙烯醇溶液中加入环糊精衍生物，环糊精衍生物的加入量为聚乙烯醇重量的0.5～1.5倍，搅拌均匀，制得聚乙烯醇-环糊精衍生物溶液；

(3)向所述聚乙烯醇-环糊精衍生物溶液中加入活性物质，制得聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液；

(4)将壳聚糖亲水性衍生物溶液加入到聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液中，搅拌混匀，制得混合溶液，静置排出混合溶液中的气泡，之后将混合溶液涂布或流延铺平，干燥，制得环糊精衍生物透皮复合膜剂；

或者先将壳聚糖亲水性衍生物溶液流延涂布成膜，晾干，再在所述膜上流延聚乙烯醇-环糊精衍生物负载活性物质溶液成膜，晾干，制得环糊精衍生物透皮复合膜剂；

制得的环糊精衍生物透皮复合膜剂中壳聚糖亲水性衍生物与聚乙烯醇的质量比为：壳聚糖亲水性衍生物∶聚乙烯醇＝(1～10)∶(10～1)。