[发明专利]一种具有抗疱疹病毒作用的芒果苷乳膏

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有抗1型、2型疱疹病毒作用的芒果苷乳膏制剂。

背景技术

性传播疾病是世界上流行很广、危害十分严重的一类疾病，在我国性病患者人数每年以15％的速度增加。2002年，我国31个省级行政区共累积报告7种性病(HIV/AIDS除外)70多万例，形势十分严峻。性病病人及其病原携带者是性传播疾病的主要传染源，人群对性传播的疾病普遍易感，几乎无年龄、性别的差异，而且人群对性传播疾病既无先天性免疫力，也无稳固的后天获得免疫力，可以反复感染，久治不愈。

单纯疱疹病毒(Herpes simplex virus，HSV)是一类严重危害人类健康、引起皮肤病和性病的常见病原体，包括HSV-1和HSV-2两型。HSV-1最常见的感染部位是口腔和唇，HSV-2主要通过性传播。HSV经呼吸道(主要鼻咽部)、口腔、眼、生殖器粘膜以及破损皮肤进入体内，造成龈口炎、脑炎、角膜结膜炎、生殖器疱疹等疾病，尤其孕妇感染HSV后，易发生流产，造成胎儿先天畸形和智力低下，约40％～60％的新生儿在通过产道被HSV-2感染后，出现高热、呼吸困难和中枢神经系统病变，其中60％～70％受染新生儿可因此而死亡，幸存者中后遗症可达95％。在人群中约90％以上的人曾感染过HSV，其中很大一部分导致潜伏感染，病毒在体内可维持数年以致终生。临床上使用疱疹净、阿糖腺苷、无环鸟苷等抗毒药物治疗HSV感染时，常出现耐药现象，均难以清除病毒潜伏。临床迫切需要开发新的治疗HSV感染的药物。

芒果苷(Mangiferin)是一种葡萄糖C-糖苷，天然多酚类化合物，又名芒果素、知母宁，分子式C₁₉H₁₈O₁₁，分子量422。芒果苷存在于漆树科植物芒果(Mangifera indica L.)、百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides Bge.)、鸢尾科植物射干(Belamcanda chinensis(L.)DC.)等植物中。芒果苷具有抗炎、抗菌、抗病毒等作用。课题组以阿昔洛韦(ACV)为阳性对照，采用病毒致细胞病变抑制试验，观察芒果苷抗单纯疱疹病毒HSV标准毒株1型(Sm44株)及2型(HSV-2333株)的药效，结果发现芒果苷浓度在65μg/ml以上能抑制细胞抑制病变，可见芒果苷体外能抑制HSV-1、HSV-2病毒，提示芒果苷在HSV-1、HSV-2感染的疾病治疗方面有很大的发展前景。另外根据文献及相关报道，芒果苷的生物药剂学性质如下：(1)在pH 1～7.4的溶解度约为＜1mg·mL-1，而经换算人的口服有效剂量为630mg，溶解单剂量的芒果苷需要的液体体积＞250mL。(2)油水分配系数很低，在酸性环境下P值为1～3，中性及碱性环境下P＜1。(3)在小鼠肠道的生物利用度低，血药浓度非常低(实测值＜5μg·mL-1)。因此简单地通过口服芒果苷，在动物体内芒果苷生物利用度低，在治疗过程中，治疗效果不稳定，个体差异太大，而应用外用制剂可以克服这一缺点，芒果苷可以通过局部给药，提高其疗效。因此发明一种能够提高芒果苷利用率、稳定其疗效的制剂，尤其是开发出抗HSV的外用的药物，这对于治疗疾病，提高人民群众健康，扩大芒果苷的临床应用，将会有极为现实的意义。

本发明的目的是研制一种含芒果苷成分的具有抗疱疹病毒(1型、2型)作用的外用乳膏。该乳膏的治疗效果优于常规工艺制备的乳膏，在临床预试验初步验证了产品的疗效。

经检索，在现有与芒果苷相关的期刊文献中，未见有关在芒果苷乳膏及其用途的报道；在现已公开的专利文献中，未检索到与芒果苷乳膏及其制造工艺和用途相关的专利。

发明内容

本发明要解决的技术问题：是研制一种新的外用制剂，即芒果苷乳膏，其特征在于外观为淡黄至黄色膏状物，重量组成成分如下：

芒果苷            0.1～20份

基质加至          100份

其基质由以下成分组成

芒果苷在处方中为主药，起抗HSV作用。