[发明专利]吡啶-2-酮类化合物,其制备方法以及所述吡啶-2-酮类化合物的应用无效
申请号: | 201210017899.9 | 申请日: | 2012-01-19 |
公开(公告)号: | CN102584690A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 陈锦雯;张明刚 | 申请(专利权)人: | 上海长恒生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D401/12;C07D213/89;C07D413/06;C07D213/76;C07D213/70;A61K31/4418;A61K31/4412;A61K31/4439;A61K31/44;A61P35/00;A61P31/12;A61 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 陈文青 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 酮类 化合物 制备 方法 以及 应用 | ||
1.一种下式I化合物或其药用盐:
其中,X1和X2可相同或不同,X1选自O、N、NOR6或S;X2选自O、N、NOR6、NR1或S;
R1选自:C1~C12烷基;苯基;苄基;苯基乙基;芳杂环基;芳杂环甲基;所述苯基、苄基、苯基乙基的苯环上和所述芳杂环基、芳杂环甲基的芳杂环上任选地被选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6酰氧基、卤素原子、硝基、氨基、氰基、羟基、羟甲基、巯基、三氟甲基、羧基、-COOR6、磺酸基、-SO3R6、磷酸基、-PO3R6或-NR8R9的取代基所取代;
R2和R4可相同或不同,分别选自:羟基;苯氧基;苄氧基;苯基乙氧基;α-甲基苄氧基;C1~C12烷氧基或C1~C12酰氧基;OMOM;OTMS;OTES;OTBS;OTBDPS;OBn;OBz;OPiv;-OCOOR6,苯环上被选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6酰氧基、卤素原子、硝基、氨基、氰基、羟基、羟甲基、巯基、三氟甲基、羧基、-COOR6、磺酸基、-SO3R6、磷酸基、-PO3R6或-NR8R9的取代基任选取代的苯甲酰氧基或苯乙酰氧基;R7CH2-1,2,3-三氮唑-4-亚甲基氧基;
其中:Boc是叔丁氧基甲酰基,MOM是甲氧亚甲基,Bn是苄基,Ac是乙酰基,Bz是苯甲酰基,Piv是特戊酰基,TMS是三甲基硅基,TES是三乙基硅基,TBS是叔丁基二甲基硅基,TBDPS是叔丁基二苯基硅基;
R3和R5可相同或不同,各自选自:H;硝基;氨基;-NR8R9;-NHCOR10;磺酸基,-SO3R6;磷酸基;-PO3R6;磺酰胺基;卤素;亚氨基;
R3和R4或者R4和R5与苯环分别形成
R6选自:H;C1~C12烷基;
R7为被选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6酰氧基、卤素原子、硝基、氨基、氰基、羟基、羟甲基、巯基、三氟甲基的取代基任选取代的苯基;
R8和R9可相同或不同,分别选自H;C1~C6烷基;苯基;苄基;所述苯基或苄基的苯环上被选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6酰氧基、卤素原子、硝基、氨基、氰基、羟基、羟甲基、巯基、三氟甲基、羧基、-COOR6、磺酸基、-SO3R6、磷酸基、-PO3R6的取代基任选取代;芳杂环基;
R10选自C1~C12烷基;苯基;苄基;苯基乙基;所述苯基、苄基或苯基乙基的苯环上被选自C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6酰氧基、卤素原子、硝基、氨基、 氰基、羟基、羟甲基、巯基、三氟甲基、羧基、-COOR6、磺酸基、-SO3R6、磷酸基、-PO3R6或-NR8R9取代基任选取代;芳杂环基;芳杂环甲基;
R11选自H;C1~C12烷基;苯环上任选地被卤素,C1~C6烷氧基,C1~C6支链烷基取代的苄基或苯乙基;
所述的芳杂环选自吡啶、苯并吡啶,呋喃、苯并呋喃、吡喃、噻唑、吩噁噻、噻吩、噁唑、苯并吡啶中衍生出的基团;
所述的苯环上的取代为邻-、间-、对-或2,3-或3,4-或2,5-或3,5-或3,4,5位取代。
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