[发明专利]一类防治心、脑血管疾病的前体药物无效

专利信息
申请号: 201210020603.9 申请日: 2012-01-30
公开(公告)号: CN102718653A 公开(公告)日: 2012-10-10
发明(设计)人: 文爱东;熊利泽;陈雷;孙晓莉;奚苗苗;权伟 申请(专利权)人: 中国人民解放军第四军医大学
主分类号: C07C69/18 分类号: C07C69/18;C07C69/78;C07C67/28;A61P9/00;A61P9/10
代理公司: 西安西达专利代理有限责任公司 61202 代理人: 谢钢
地址: 710032 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 一类 防治 脑血管 疾病 药物
【权利要求书】:

1.式(I)所示的酰基化丹参素镁盐, 

2.根据权利要求1所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于:R1和R2为CH3CO-。

3.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于:其质谱M/Z为671.43。

4.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于:1H-NMR(ppm)为7.07-7.34(6H,Ar-H),5.18(2H,-CH),2.94-3.12(4H,-CH2),2.28(12H,-CH3),2.21(6H,-CH3)。

5.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于:使用EDTA滴定Mg2+,质量百分含量为3.57~3.59%。

6.根据权利要求2所述的酰基化丹参素镁盐,其特征在于:如图3所示,其X-射线衍射在22.99、26.74、32.68、40.31、46.87、52.81和58.30 度的2θ处包含强度大于其它峰的特征峰。

7.权利要求1所述的酰基化丹参素镁盐的制备方法,其特征在于:丹参素钠在高氯酸催化下,与相应酸酐或酰卤反应得酰基化丹参素,酰基化丹参素用碱调节pH 6-9条件下滴加氯化镁溶液得酰基化丹参素镁盐。

8.权利要求1所述的酰基化丹参素镁盐的制备方法,其特征在于:丹参素钠与相应羧酸在缩合剂存在下得到酰基化丹参素,酰基化丹参素用碱调节pH 6-9条件下滴加氯化镁溶液,得酰基化丹参素镁盐,所述缩合剂为1,3-二环己基碳二亚胺,1,3-二异丙基碳二亚胺或1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺。

9.根据权利要求7或8所述的酰基化丹参素镁盐的制备方法,其特征在于:所述碱是碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、氨水。

10.权利要求1所述化合物在制备预防和治疗心、脑血管疾病药物中的应用。

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