[发明专利]一种能同时调节pH值及渗透压的组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种能同时调节pH值及渗透压的组合物，属于生物医药系统中制剂技术领域。

技术背景

液体药品在临床使用过程中，常因药液的pH值或渗透压的不恰当而引起各种不良反应，甚至危及患者的生命安全。因此部分液体制剂(如注射剂、滴眼剂、滴鼻剂等)需调整药液的pH值及溶液的渗透压，以达到药液与人体的pH值和渗透压相近，从而减少药品在使用过程中的各种刺激性和不良反应。

目前在药物制备过程中渗透压或pH值一般采用使用单独的调节剂分别进行调整，在满足一种（渗透压或pH值）的条件下，有可能造成另一种（pH值或渗透压）出现变化较大，从而使药物在使用时出现较大的不良反应。

发明内容

本发明的目的在于公开一种能同时调节pH值及渗透压的组合物。

实现本发明的目的技术方案之一： 

本组合物的物质组成为: 由以下重量份的原料组成：硼酸10～100份，氢氧化钠0.1～10份，氯化钠0.1～10份，注射用水800—1000份。

优选一由以下重量份的原料组成：硼酸12.5份，氢氧化钠1.52份，氯化钠4份，1000份。

优选二由以下重量份的原料组成：硼酸20.5份，氢氧化钠1.0份，氯化钠2.5份，1000份。

优选三由以下重量份的原料组成：硼酸25.5份，氢氧化钠0.1份，氯化钠0.5份，1000份。

实现本发明的目的技术方案之一制备方法如下：

（1）、制备ｐH缓冲液的制备：

　取所述重量份的硼酸，加入80℃～100℃的所述重量份的注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入所述重量份的氢氧化钠，使之完全溶解，得ｐH缓冲液；

（2）、制备等渗的缓冲液组合物：

将上述调好pH值的缓冲液，加入所述重量份的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经孔径≦0.22μm的滤器循环过滤至无可见异物，自然冷却至室温，即得等渗的缓冲液。

本发明使用的硼酸为一种弱酸,其水溶液(1g溶于30ml)的pH为3.5～4.8，而氢氧化钠为一种强碱性物质，其与硼酸反应形成硼砂，最终硼酸与硼砂形成一种缓冲溶液，其pH可在3.0～12.0之间任意进行调节。而氯化钠为一种低分子无机物，是人体体液中常见的物质之一，其水溶液的pH值几乎为中性，对各种溶液的pH值影响小，但因其相同重量时与其它大分子物质相比具有较高的等渗当量，所以能在不影响溶液pH值的条件下有效地进行渗透压的调整。

本发明有以下优点：

1、使用80℃以上的注射用水做溶剂可减少对组合物的影响，同时能有效控制组合物中的微生物的污染水平。

2、选用硼酸及氢氧化钠调节pH值，能调节出范围更广的pH值。

3、选用氯化钠作为渗透压调节剂，能使之对pH值的影响降至最低，且与人体有更好的适应性。

具体实施方式

本发明通过下面的实施例可以对本发明作进一步的描述，然而，本发明的范围并不限于下述实施例。

实施例1：pH值为8.1-10.0，渗透压为250～310mOsmol/kg的组合物。

  硼酸12.5g，氢氧化钠1.52g，氯化钠4g，加水1000ml。

1、制备ｐH缓冲液：

取处方量的硼酸，加入85℃注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入处方量的氢氧化钠，使之完全溶解，得ｐH缓冲液。

2、制备等渗的缓冲液组合物：

将上述调好pH值的缓冲液，加入处方量的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器（孔径≦0.22μm）循环过滤5分钟，检查无可见异物，自然冷却至室温，即得pH值为8.1-10.0、渗透压为250～310mOsmol/kg的组合物。

实施例2： pH值为6.1-8.0，渗透压为250～310mOsmol/kg的组合物。

  硼酸20.5g，氢氧化钠1.0g，氯化钠2.5g，加水1000ml。

1、制备ｐH缓冲液：

取处方量的硼酸，加入90℃注射用水加热溶解后，在搅拌的状态下加入处方量的氢氧化钠，使之完全溶解，得ｐH缓冲液。

2、制备等渗的缓冲液组合物：

将上述调好pH值的缓冲液，加入处方量的氯化钠，搅拌使之完全溶解，最后经滤器（孔径≦0.22μm）循环过滤10分钟，检查无可见异物，自然冷却至室温，即得pH值为6.1-8.0、渗透压为250～310mOsmol/kg的组合物。