[发明专利]一种中药组合物在制备抗栓药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201210024165.3 申请日: 2012-02-04
公开(公告)号: CN103239548A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 贾振华;魏聪;王永 申请(专利权)人: 北京以岭药业有限公司
主分类号: A61K36/78 分类号: A61K36/78;A61P7/02;A61K33/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102600 北京市大兴区中关*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 中药 组合 制备 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种中药组合物在制备抗栓药物中的应用,属于中草药领域。

背景技术

血栓性疾病发病率高,近年发病率提升较快。血栓性疾病可分为动脉血栓症和静脉血栓症,动脉血栓症是引发心血管疾病发病与死亡的首要原因,心肌梗死是致死率最高的疾病,脑梗是致残率最高的疾病,静脉血栓引发的肺栓塞也是猝死原因之一。血栓的形成难以监测,复发率很高,致残率很高,对血栓性疾病来说,预防治疗非常重要。

动脉血栓栓塞的起始原因是动脉受损或粥样硬化,斑块破溃引起血小板粘附聚集进而启动凝血过程。动脉血栓脱落堵塞血管即出现器官和肢体的缺血或坏死。     静脉血栓是由于静脉血流迟缓,血液高凝状态及血管内膜损伤条件下,静脉发生急性化脓性炎症,并继发血栓形成的疾病,主要包括整形外科手术(如膝、髋关节置换手术,腹部手术)后形成的深层静脉血栓和由其引发的肺栓塞。     动脉血栓症可导致心肌梗塞、脑梗塞、脑血栓、冠心病、动脉硬化等疾病,而静脉血栓可引发肺栓塞。     血栓性疾病死亡率非常高。全球每年死于心脑血管疾病的人数达 1200 万人,接近世界总死亡人数的1/4。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到260 万人以上,存活的患者75%致残,其中40%以上重残。对血栓性疾病来说,预防治疗也非常重要。     随着经济发展,人的生活方式改变,体力劳动减少、营养过剩等因素以及老龄化等因素,导致动脉血栓的发生率大幅提高。心血管支架、整形外科手术(膝、髋关节置换、腹部手术)和慢性炎症,都易引发血栓性疾病。     生活方式改变及老龄化是引发动脉血栓的最常见的原因。随着物质生活的丰富,人们的膳食结构中脂肪摄入比例增高。2008 年中国居民的脂肪摄入量超过了40%。肥胖人口大大增加,血脂含量过高,18 岁以上高血脂患病率为18.6%,高血脂人群极易发生血脂沉积于血管壁,在血管壁上形成斑块,斑块破溃导致血栓生成,进而产生动脉血栓。     随着经济的发展,人们的生活方式发生了极大地转变,工作压力增大,精神紧张,职业和家务的体力劳动都大大减少,代谢放缓,人体自身调节能力降低,人体的血管及血液循环系统的发病率大幅提高。     血液凝集和纤溶机制的异常是血栓形成的主要原因,也是影响血管重建手术近期和远期通畅率的重要原因。因此,具有抑制血栓形成甚至溶解血栓的抗栓药物在血管外科中起着至关重要的治疗和预防作用。

血液黏度作为血液流动时所表现出的内摩擦,是决定血液阻力的因素之一,而血液黏度本身是由血浆和血细胞的流变特性决定的。影响血液黏度的主要因素有红细胞压积、红细胞变形性、红细胞聚集、血浆黏度以及血小板聚集等。红细胞压积是影响血液黏度的主要因素,黏度随红细胞压积呈指数增长。红细胞在流场中发生变形和定向是影响高切变率时血液黏度的重要因素之一,而低切变率时血液黏度主要受红细胞聚集的影响。血浆黏度对全血黏度影响很大,血浆中链状蛋白质分子的链越长、分子量越大对血浆黏度的影响越大,因此纤维蛋白原对血浆黏度的影响最大。血小板主要具有黏附、聚集和释放反应等功能,主要生理功能是参与止血、促进凝血和保持毛细血管内皮细胞的完整性以及血栓形成方面起着重要的作用,许多血栓性疾病均具有血小板聚集、释放功能亢进。ADP是引起血小板聚集的最重要的物质。t-PA是由各种组织和血管内皮细胞合成,广泛存在于各组织细胞中,组织受损时,其中的t-PA就可释放入血,促进纤溶酶原的激活,它是体内纤溶酶原的基本激活物,PAI-1则是体内主要的纤溶酶原激活物抑制剂,其由内皮细胞和血小板分泌,主要通过抑制t-PA来限制血栓局部的纤溶活性,在血管损伤部位,激活的血小板释放大量的PAI-1以防止纤维蛋白的降解。D-二聚体是纤溶酶作用于交联纤维蛋白产生的小分子二聚体,被认为是反映体内纤溶酶激活以及纤维蛋白形成敏感特异性的指标,可作为体内高凝状态和血栓形成的标志之一。

内皮素(ET)是近年来研究得较深入的缩血管物质,它是由21个氨基酸组成的多肽,也是目前已知得血管活性物质中最强的缩血管物质。内皮素有四种同分异构体(ET-1,ET-2,ET-3,ET-β),ET-1除表达于非血管内皮细胞,是唯一存在于血管内皮的内皮素,其作用机制为能与血管平滑肌细胞的特异受体结合,促进肌质网释放Ca2+,从而使血管平滑肌收缩加强。生理状态下,内皮素参与全身血管阻力及容量的调节,对维持机体正常状态下的血管阻力其重要的作用,更主要是参与微循环的调节,是目前所知的唯一能够作用于小于5Onm毛细血管的缩血管物质,在调节微循环血流灌注方面起着重要的作用。

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