[发明专利]高孔隙度的速崩固体剂型及其包括生产粉末和冻干步骤的制备方法

权利要求书

1.一种制备速崩固体剂型的方法，包括：

(a)把含有一种或多种结构构成组分的混合的固体粉末配料进入泡罩包装或模具的腔中，

(b)把溶解于水中的包含粘合剂的剩余组分配料进入含有所述粉末的腔中以形成湿润、塑化的物质，其中所用的水量是所有组分总重量的20％-70％(w/w)之间，

(c)冷冻至-20℃以下，和

(d)使冷冻的水在高真空中升华。

2.权利要求1的方法，用于制备快速崩解的含有药物活性成分的固体口服剂型。

3.权利要求1的方法，用于制备快速崩解的含有食品的固体剂型。

4.权利要求1、2或3的方法，其中结构构成组分含有糖醇或糖。

5.权利要求4的方法，其中结构构成组分进一步含有填充剂或其他赋形剂。

6.上述权利要求的任一项的方法，其中该粘合剂是水解或非水解的明胶、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素醚或预凝胶化的淀粉。

7.权利要求2、4、5或6的方法，其中该活性成分选自抗酸剂、止痛剂、抗炎药、抗生素、轻泻剂、食欲抑制剂、平喘药、利尿剂、抗肠胃气胀药、抗偏头痛药、抗心律失常药、解痉药、镇静剂、抗活动过度剂、镇定剂、抗组胺剂、减充血药、β-阻断剂、冠状血管舒张药、支气管扩张药、肌肉松弛药、抗凝血剂、抗癫痫药、止吐药、降血压药、拟交感神经药、祛痰剂、口服抗糖尿病药物、激素及其组合。

8.权利要求7的方法，其中该活性成分选自洛哌丁胺、布洛芬、乙酰水杨酸、5-氨基水杨酸、呋塞米和氟比洛芬。

9.权利要求7或8的方法，其中该活性成分是预处理的形式。

10.上述权利要求的任一项方法，其中固体粉末占固体剂型组分的总重量的至少30％(w/w)，该固体剂型组分包括在工艺中待升华的水。

11.权利要求10的方法，其中固体粉末占固体剂型组分的总重量的至少50％(w/w)，该固体剂型组分包括在该方法中待升华的水。

12.权利要求10的方法，其中固体粉末占固体剂型组分的总重量的至少75％(w/w)，该固体剂型组分包括在该方法中待升华的水。

13.上述权利要求的任一项的方法，其中所用的水量是所有组分总重量的30％-40％(w/w)之间。