[发明专利]5-位氢化苯并吡喃基取代嘧啶碳环核苷及制备方法

权利要求书

1.5-位氢化苯并吡喃基取代嘧啶碳环核苷，其特征在于此化合物A具有以下结构：

其中

R¹代表五元碳环取代基，

R²、R³独立代表下列基团中的一种：氢(-H)、甲基(-CH₃)。

2.5-位氢化苯并吡喃基取代嘧啶碳环核苷，其特征在于：所述化合物A及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐。

3.根据权利要求1所述化合物A，其特征在于R1代表下列基团中的一种：4-乙酰氧甲基环戊-1-基，4-羟甲基环戊-1-基，3-乙酰氧基-4-乙酰氧甲基环戊-1-基，3-羟基-4-羟甲基环戊-1-基，结构式分别是：

4.根据权利要求1所述化合物A，其特征在于：R2、R3独立代表下列基团中的一种：氢(-H)、甲基(-CH₃)，R²、R³可以相同或不同。

5.一种制备权利要求1所述的化合物A的方法，其特征在于有以下合成步骤：

将R¹为不同取代基的5-甲酰基嘧啶碳环核苷(1)、丙二腈(2)、碱以及R²、R³为不同取代基的1，3-环己二酮(3)依次加入到溶剂乙醇中，于20-80℃搅拌反应，TLC跟踪监测至反应结束，得到目标产物A；

反应方程式如下：

其中R¹、R²、R³是如式A定义的。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的反应物(1)为下列化合物中的一种：5-甲酰基-2′，3′-双脱氧-5′-乙酰氧基尿嘧啶碳环核苷、5-甲酰基-2′，3′-双脱氧尿嘧啶碳环核苷、5-甲酰基-2′-脱氧-3′，5′-双乙酰氧基尿嘧啶碳环核苷、5-甲酰基-2′-脱氧尿嘧啶碳环核苷。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的反应物(3)为下列化合物中的一种：1，3-环己二酮、5-甲基-1，3-环己二酮、5，5-二甲基-1，3-环己二酮。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的碱为以下的一种或者其混合物：三乙胺、吡啶、哌啶、NaOH、Na₂CO₃、K₂CO₃。