[发明专利]一种艾替班特的制备方法

权利要求书

1.一种艾替班特的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)由Fmoc-Arg(Pbf)-OH和替代度为0.5～1.0mmol/g的2-氯三苯甲基氯树脂出发，得到Fmoc-Arg(Pbf)-CTC树脂；

2)将Fmoc-Arg(Pbf)-CTC树脂采用逐一偶联的方式合成得到艾替班特-CTC树脂；

3)最后对艾替班特-CTC树脂进行裂解得到艾替班特粗肽，纯化得到艾替班特。

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤1)所述Fmoc-Arg(Pbf)-CTC树脂是Fmoc-Arg(Pbf)-OH和2-氯三苯甲基氯树脂在碱性条件的作用下生成的。

3.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，所述碱性条件的作用为二异丙基乙胺的作用。

4.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤2)所述逐一偶联方式的偶联剂为二异丙基碳二亚胺和化合物A的混合物或化合物A、化合物B和化合物C的混合物，其中所述化合物A为1-羟基苯并三唑或1-羟基-7-偶氮苯并三唑，所述化合物B为O-苯并三唑-N，N，N，N-四甲基脲鎓六氟磷酸盐、O-(7-偶氮苯并三氮唑-1-氧)-N，N，N，N-四甲基脲鎓六氟磷酸盐、2-(7-氮杂苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸盐、O-(苯并三唑-1-氧)-N，N，N，N-四甲基脲鎓六氟硼酸盐或(苯并三唑-1-氧)三吡咯烷子基磷鎓六氟磷酸盐，所述化合物C为二异丙基乙胺或2，4，6-三甲基吡啶。

5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述二异丙基碳二亚胺和化合物A的混合物中二异丙基碳二亚胺与化合物A的物质的量比为1∶1～1.5∶1。

6.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述化合物A、化合物B和化合物C的混合物中化合物A与化合物B和化合物C的物质的量比为1～1.5∶1∶1。

7.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤3)所述裂解的裂解剂为三氟乙酸、三异丙基硅烷和水的混合物。

8.根据权利要求7所述制备方法，其特征在于，所述三氟乙酸与三异丙基硅烷和水的体积比为90～95∶3～5∶2～5。

9.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，步骤3)所述纯化为反相高效液相色谱纯化。