[发明专利]过氧化物酶体增殖剂激活受体δ的激活剂在审
申请号: | 201210028609.0 | 申请日: | 2007-04-18 |
公开(公告)号: | CN102643248A | 公开(公告)日: | 2012-08-22 |
发明(设计)人: | 佐久间诏悟;望月信孝;潮田胜俊;高桥理惠;山川富雄;增井诚一郎 | 申请(专利权)人: | 日本化学医药株式会社 |
主分类号: | C07D277/30 | 分类号: | C07D277/30;C07D333/24;C07D263/32;A61K31/426;A61K31/381;A61K31/421;A61P1/04;A61P1/12;A61P1/16;A61P1/18;A61P3/06;A61P3/10;A61P7/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;李炳爱 |
地址: | 日本东京都千*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 过氧化物 增殖 激活 受体 激活剂 | ||
1.下述通式(II)表示的化合物或其盐:
式中,Ga表示O、S或CH2;
Aa表示选自噻唑、噁唑、或噻吩的5元杂环,其可以具有选自以下基团的取代基:碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、羟基、硝基、或碳原子数2~8的酰基;
Ba表示碳原子数1~8的亚烷基链,其中,当Bb表示碳原子数2以上的亚烷基链时,也可以具有双键;
R1a和R2a可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、羟基、硝基、或碳原子数2~8的酰基。
2.权利要求1所述的化合物或其盐,其中,Ga为O。
3.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中,Aa为噻唑,所述噻唑可以具有选自下列基团的取代基:碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷氧基、羟基、硝基、或碳原子数2~8的酰基。
4.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中,Ba为乙烯链。
5.权利要求1或2所述的化合物或其盐,其中,R1a和R2a可以相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、碳原子数1~8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1~8的烷基、或被卤原子取代的碳原子数1~8的烷氧基。
6.过氧化物酶体增殖剂激活受体δ的激活剂,其含有权利要求1所述的化合物或其盐作为有效成分。
7.药物组合物,其含有权利要求1所述的化合物或其盐以及至少一种制药学上允许的赋形剂。
8.权利要求1所述的化合物或其盐在用于制备治疗和/或预防由PPARδ介导的疾病的药物中的用途。
9.权利要求8所述的用途,其中,由PPARδ介导的疾病为:高脂血症、脂质异常症、高胆固醇血症、高TG血症、低HDL血症、高LDL和/或non-HDL血症、高VLDL血症、脂蛋白异常症、低载脂蛋白A-I血症、动脉硬化性疾病、冠状动脉疾病、脑血管疾病、末梢血管疾病、代谢综合症、X综合征、肥胖、糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、糖耐量减低、高胰岛素血症、糖尿病并发症、心力衰竭、心肌梗塞、心肌病、高血压、脂肪肝、非酒精性脂肪肝炎、血栓、阿尔茨海默氏病、神经退行性疾病、脱髓鞘疾病、多发性硬化症、肾上腺脑白质营养不良、皮炎、银屑病、痤疮、皮肤老化、毛发异常、炎症、关节炎、哮喘、过敏性肠综合征、溃疡性大肠炎、克罗恩病、胰腺炎、以及包括结肠癌、大肠癌、皮肤癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌的癌症。
10.权利要求8所述的用途,其中,由PPARδ介导的疾病为:各种脂质异常症、代谢综合症、肥胖、动脉粥样硬化症或糖尿病。
11.权利要求9或10所述的用途,其中,所述肥胖是内脏脂肪型肥胖。
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