[发明专利]15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备保肝药物中的用途有效
申请号: | 201210029633.6 | 申请日: | 2012-02-10 |
公开(公告)号: | CN102526026A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | 戴桂馥;徐海伟;赵靖;蒋志雯;王亚楠;王杭;吴笛;刘宏民 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61K31/444;A61P1/16 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 15 苄亚基 14 脱氧 11 12 脱氢 穿心莲 内酯 衍生物 制备 药物 中的 用途 | ||
1.结构如通式1所示的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其作为活性成份用于制备治疗或预防肝损伤的药物,
通式1
R1为氢;R2为苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-氟苯基、3-氯苯基或3-溴苯基;R3、R4各自为氢或COR5;R5为3-吡啶基。
2.如权利要求1所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为:R1为氢;R2为苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-氟苯基、3-氯苯基或3-溴苯基; R3、R4各自为氢。
3.如权利要求1所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为:R1为氢;R2为苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-氟苯基、3-氯苯基或3-溴苯基;R3、R4各自为COR5;R5=3-吡啶基。
4.如权利要求1所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为以下其中之一:
A: R1=H,R2=4-Cl-C6H4, R3= R4=H;
B: R1=H,R2=C6H5, R3= R4=H;
C: R1=H,R2=3-Br-C6H4, R3= R4= H;
D: R1=H,R2=4-Cl-C6H4, R3= R4=COR5,R5=3-吡啶基 。
5.如权利要求1-4其中之一所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其作为活性成份或与其它药物组合,与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成用于治疗或预防肝损伤的口服型制剂、注射型制剂药物。
6.如权利要求5所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,口服型制剂为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆;注射型制剂为注射液或冻干粉针剂型。
7.如权利要求5所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其用于制备预防或治疗包括免疫性或化学性等因素引起的各类肝损伤药物中。
8.如权利要求5所述的15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其用于制备预防或治疗包括病毒感染或各种药物引起的肝损伤药物中。
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