[发明专利]一种磺酰胺类化合物的中间体、其盐及其制备方法

权利要求书

1.一种如式III所示的磺酰胺类化合物的盐，

其中，所述的X为能够靠减压蒸馏除去的质子酸，所述的减压蒸馏的负压为15～30毫米汞柱，所述的减压蒸馏的温度为30℃～60℃；所述的n₂＝1～4。

2.如权利要求1所述的磺酰胺类化合物的盐，其特征在于：所述的能够靠减压蒸馏除去的质子酸为氯化氢、三氟醋酸、醋酸、溴化氢、乙二酸、酒石酸和柠檬酸中的一种或多种；所述的n₂为1～4的整数。

3.如权利要求1所述的磺酰胺类化合物的盐，其特征在于：n₂为1或2。

4.如权利要求1～3任一项所述的磺酰胺类化合物的盐的制备方法，其包括下列步骤：溶剂中，将式IV化合物与化合物2进行偶联反应，反应温度为35℃～200℃，即可；

其中，所述的n₂＝1～4；所述的X为能够靠减压蒸馏除去的质子酸，所述的减压蒸馏的负压为15～30毫米汞柱，所述的减压蒸馏的温度为30℃～60℃。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的溶剂为醇类质子性溶剂或非质子性极性溶剂；所述的醇类质子性溶剂为异丙醇、甲醇、乙醇、正丙醇、丁醇和异戊醇中的一种或多种；所述的非质子性极性溶剂为乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和二甲亚砜中的一种或多种；所述的能够靠减压蒸馏除去的质子酸为氯化氢、三氟醋酸、醋酸、溴化氢、乙二酸、酒石酸和柠檬酸中的一种或多种；反应体系在加热条件下进行反应；所述的n₂为1～4的整数。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的加热的方式为油浴加热、水浴加热、电热套加热或微波加热。

7.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的式IV化合物与化合物2的摩尔比为1.5∶1～0.5∶1。

8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：当在加热条件下进行反应时，所述的反应的温度为80℃～150℃。

9.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于：当使用微波加热时，所述的反应的温度为80℃～120℃；当使用微波加热以外的加热方式时，所述的反应的温度为80℃～90℃。

10.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的式IV化合物由下述方法制得：溶剂中，将化合物1与质子酸进行反应，生成式IV化合物，即可；

其中，n₂＝1～4；所述的质子酸和X均为能够靠减压蒸馏除去的质子酸，所述的减压蒸馏的负压为15～30毫米汞柱，所述的减压蒸馏的温度为30℃～60℃。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于；所述的溶剂为水和/或极性有机溶剂；所述的极性有机溶剂为极性质子溶剂和/或极性非质子溶剂；所述的极性质子溶剂为有机醇溶剂；所述的有机醇溶剂为甲醇和/或乙醇；所述的极性非质子溶剂为四氢呋喃、1，4-二氧六环、二氯甲烷、氯仿和乙腈中的一种或多种；

所述的能够靠减压蒸馏除去的质子酸为有机质子酸和/或无机质子酸；所述的有机质子酸为三氟醋酸、醋酸、乙二酸、酒石酸和柠檬酸中的一种或多种；所述的无机质子酸为氯化氢和/或溴化氢；

所述的n₂为1～4的整数。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于：所述的n₂为1或2。

13.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于：所述的化合物1和与其进行反应的质子酸的摩尔比为1∶1.0～1∶2.5。

14.一种如式I所示的磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：①按权利要求4～13任一项所述的制备方法制得式III化合物；②溶剂中，0℃～溶剂的回流温度下，将步骤①制得的式III化合物与碱进行反应，即可；

其中，所述的X如权利要求1～3任一项所述；所述的n₂＝1～4。