[发明专利]欧司哌米芬及其中间体的制备方法

权利要求书

1.一种Z构型式(1)化合物的制备方法，其特征在于，由Z构型式(2)化合物脱去全氟取代苯基团得到，

式(1)

其中R为H或CH₂CH₂OH，

式(2)

其中X为O或OCH₂CH₂O。

2.一种Z构型式(2)化合物的制备方法，其特征在于，由式(1)化合物与4-溴-2，3，5，6-四氟-1-三氟甲基苯反应，通过结晶分离得到Z构型式(2)化合物。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述式(2)化合物由式(3)化合物与3-氯苯丙酮反应制备，

式(3)

其中X为O或OCH₂CH₂O。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述式(3)化合物由式(4)化合物与4-溴-2，3，5，6-四氟-1-三氟甲基苯反应制备，

式(4)

其中R为H或CH₂CH₂OH。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述式(1)或式(2)化合物由式(5)化合物脱水制备，

式(5)

其中R＝H，CH₂CH₂OH，C₆F₄CF₃或CH₂CH₂C₆F₄CF₃。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式(5)化合物由式(6)化合物与2-苯基-2-氯乙基苯乙酮反应制备，

式(6)

其中R＝H，CH₂CH₂OH，C₆F₄CF₃或CH₂CH₂C₆F₄CF₃。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式(5)化合物由式(3)或式(4)化合物与肉桂醛缩合，脱水、卤化制备。