[发明专利]2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用有效
申请号: | 201210031556.8 | 申请日: | 2012-02-13 |
公开(公告)号: | CN103242219A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 张桂森;陈寅;徐祥清;赵松;于民权 | 申请(专利权)人: | 江苏恩华药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D211/88 | 分类号: | C07D211/88;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/4545;A61K31/496;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 221007 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌嗪 哌啶 衍生物 及其 应用 | ||
1.2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,为具有通式(I)的化合物或其盐:
其中:
X为CH或N;
n为3、4或5;
Ar1为式II或式III:
Ar2为式IV或式V:
其中:
Q为O,S或NH;
L为O或S;
R1,R2,R3,R4或R5分别独立地为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、C1-5烷氧基、取代的C1-5烷基、未取代的C1-5烷基,其中所述C1-5烷基的取代基选自氨基、羟基或氟中的一种或几种。
2.根据权利要求1所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,所述C1-5烷氧基为甲氧基、乙氧基或丙氧基、丁氧基。
3.根据权利要求1所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,取代的C1-5烷基为三氟甲基、氟代乙基、羟甲基或羟乙基。
4.根据权利要求1所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,未取代的C1-5烷基为甲基、乙基、丙基、丁基、正戊基、异戊基或新戊基。
5.根据权利要求2所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,取代的C1-5烷基为三氟甲基、氟代乙基、羟甲基或羟乙基。
6.根据权利要求4所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,取代的C1-5烷基为三氟甲基、氟代乙基、羟甲基或羟乙基。
7.根据权利要求2、3或5所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,取代的C1-5烷基为三氟甲基、氟代乙基、羟甲基或羟乙基。
8.根据权利要求1所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,式I化合物中,当Ar1为结构II时,R1和R2分别为氢、C1-5烷氧基、卤素或硝基;
当Ar1为结构III时,R3为氢;
当式I化合物中,Ar2为结构IV时,R4为H或卤素,Q为氧或硫;
当Ar2为结构V时,R5为氢;L为氧或硫;
当式I化合物中,当Ar2为结构IV时,Ar1为结构II,X为CH,Q为氧,R1为氢n为3、4或5,R4为氟,R1和R2分别独立的为氢、C1-5烷氧基、卤素或硝基;
式I化合物中,当Ar2为结构IV、Ar1为结构III时,X为CH,Q为氧,R1为氢,n为4,R4为氟,R3为氢;
式I化合物中,当Ar2为结构IV、Ar1为结构II时,X为氮,Q为硫,R1为氢,n为4或5,R4为氟,R1和R2分别独立的为氢、甲氧基、氟、氯或硝基;
式I化合物中,当Ar2为结构V、Ar1为结构II时,L为氧或硫,X为CH,n为4,R1和R2分别独立的为氢或氯。
9.根据权利要求8所述的2,6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物,其特征在于,当Ar1为结构II时,R1和R2分别为氢,甲氧基,氯,氟或硝基;
当式I化合物中,Ar2为结构IV时,R4为H或氟,Q为氧或硫;
R1和R2代表的C1-5烷氧基为甲氧基、乙氧基、丙氧基或丁氧基。
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