[发明专利]一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：该靶向脂质纳米粒处方包含药物、脂质材料、普通乳化剂、叶酸修饰的乳化剂(靶向乳化剂)及注射用水；制备工艺包括①将脂质材料和靶向乳化剂，搅拌加热至50～80℃熔融，在保温搅拌条件下加入溶于少量有机溶剂的药物溶液，直至溶剂挥发完全，形成均匀药物脂质溶液，②将普通乳化剂溶解在注射用水中，加热至50～80℃，③将②倾倒入等温的①中，50～80℃条件下继续搅拌2～4小时，形成初乳，再进行高速分散，得到熔融的固体脂质纳米粒，④迅速将上述熔融的固体脂质纳米粒在搅拌下用冰水浴冷却5～50min，直至完全固化，⑤将固化的脂质纳米粒挤压过0.8μm滤膜5遍，得到靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒溶液。

2.根据权利要求1所述一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：药物是银杏内酯B，但不局限于此，药物还可以是银杏内酯A、C、J、M、K、L和白果内酯以及它们的组合物。

3.根据权利要求1所述一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：脂质材料可以是单取代、双取代、三取代的脂肪酸(硬脂酸、棕榈酸、山嵛酸、月桂酸等)甘油酯，脂肪酸或其他脂质(如胆固醇)中的一种或几种混合物。

4.根据权利要求1所述一种银杏内酯B靶向固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：普通乳化剂可以是各种型号泊罗沙姆，磷脂和其他具有表面活性的乳化剂(如吐温、胆酸钠)中的一种或几种组合物。

5.根据权利要求1所述一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：叶酸修饰的乳化剂为靶向材料，具体为合成的叶酸-泊罗沙姆(FA-Pluronic)、叶酸-磷脂或其他叶酸修饰的具有表面活性的乳化剂。

6.根据权利要求1所述一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：处方中药物与脂质材料的质量比在1∶10～1∶50之间，优选1∶20；靶向乳化剂与普通乳化剂的质量比在1∶2～1∶5之间，优选2∶3；脂质材料与全部乳化剂的质量比在1∶2～2∶1之间，优选2∶1；药物与注射用水的用量的质量体积比为1∶2～2∶1，优选1∶2。

7.根据权利要求1所述的一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒及其制备方法，其特征在于：制备工艺①中的有机溶剂可以是甲醇、二氯甲烷、丙酮、氯仿之一或任意组合。

8.根据权利要求1所述的一种靶向银杏内酯B固体脂质纳米粒的制备方法，其特征在于：制备工艺③中高速分散的转速可以在5000～100000转/分钟之间，时间在4～10分钟之间，优选7500转/分钟，时间4～6分钟。