[发明专利]包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚和NSAID的药物组合物

权利要求书

1.一种组合物，包含下列作为组分：

(a)至少一种式(I)的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

任选呈其一种纯的立体异构体形式，尤其是呈对映体或非对映体、外消旋体或呈其立体异构体的混合物形式，尤其是任何混合比例的对映体和/或非对映体，或其任何相应的酸加成盐，和

(b)一或多种非甾族抗炎症药物(NSAIDs)，其选自双氯芬酸、双氯芬酸钠、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、安替比林甲胺甲烷钠、布洛芬、酮洛芬、萘普生、(+)-布洛芬、(-)-布洛芬和(+)-萘普生，

其中组分(a)和(b)是以这两个组分所形成的盐形式存在的。

2.药用盐，其特征在于，阳离子盐组分由下列形成：

(a)至少一种式(I)的化合物3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

任选呈一种其纯立体异构体的形式，尤其是呈对映体或非对映体、外消旋体或其立体异构体的混合物形式，尤其是任何混合比例的对映体和/或非对映体，

和阴离子型盐组分由下列形成：

(b)一或多种酸性非甾族抗炎症药物，其选自双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、布洛芬、酮洛芬、(+)-布洛芬和(-)-布洛芬。

3.按照权利要求2的药用盐，其特征在于：阳离子盐组分由(a)化合物3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚形成，阴离子型盐组分由(b)酸性非甾族抗炎症药物形成。

4.按照权利要求2或3的药用盐，其特征在于：组分(a)选自

(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1R，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚及其任何混合物。

5.按照权利要求4的药用盐，其特征在于：组分(a)选自

(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，和其任何混合物。

6.按照权利要求4的药用盐，其特征在于：组分(a)是式(I′)的化合物(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

7.按照权利要求2或3的药学活性盐，其特征在于：酸性非甾族抗炎症药物选自阿司匹林、双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、氟比洛芬、布洛芬、酮洛芬、萘普生、(+)-布洛芬、(-)-布洛芬和(+)-萘普生。

8.按照权利要求7的药学活性盐，其特征在于：酸性非甾族抗炎症药物选自双氯芬酸、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、布洛芬、酮洛芬、(+)-萘普生和萘普生。

9.药物组合物，其包含按照权利要求1的组合物或按照权利要求2的药用盐和任选的一种或多种助剂。

10.一种剂型，其包含按照权利要求1的组合物或按照权利要求2的药用盐和任选的一或多种助剂。

11.按照权利要求10的剂型，其特征在于：它适合于口服、静脉内、腹腔内、真皮内、鞘内、肌肉、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给药。

12.按照权利要求10或11的剂型，其特征在于：组分(a)和(b)中的一个或两个可以以控制释放形式存在，和/或药用盐以控制释放形式存在。

13.按照权利要求10或11的剂型，其特征在于：它另外包含咖啡因。

14.按照权利要求1的组合物或按照权利要求2的药用盐用于制备药物的用途，该药物用于治疗疼痛。

15.按照权利要求14的用途，其特征在于：所述疼痛选自炎症性疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症疼痛。

16.按照权利要求14或15的用途，其特征在于：所述药物适应于同时或顺序给药，其中可以在给予化合物(b)之前或之后给予化合物(a)，和其中可以通过相同或不同的给予途径来给予化合物(a)或(b)。